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【药名】莫西赛利
【英文名】Moxisylyte
【别名】百里胺、Thymoxamine、Opilon。【剂型】滴眼剂:0.5%~1%。片剂:30mg。
【药理作用】可阻断外周血管的α受体,使血管舒张。对脑血管有一定的选择性,可增加脑血流量,但不影响血压。它还能增加脑组织代谢,稳定血小板膜而抗血栓形成。滴眼后可使瞳孔缩小,有利于缓解闭角型青光眼症状。因本品不影响睫状肌,故不影响调节功能,亦不改变晶体的厚度和位置,是一个安全的缩瞳药。可对抗去氧肾上腺素等散瞳剂引起的闭角青光眼发作。0.1%本品溶液点眼能逆转10%去氧肾上腺素、2%麻黄碱或1%羟苯异丙胺引起的散瞳作用,但对抗胆碱药(如托吡卡胺)所致的散瞳效应无影响。对正常眼和开角型青光眼,0.5%~1%本品溶液点眼只产生缩瞳反应,对眼压和房水流畅系数无明显影响。
【药动学】口服1h达血药浓度峰值,t1/2约1h,约50%经肾排泄。
【适应证】用于脑血管及周围血管痉挛性疾病,改善脑梗死或脑出血后遗症的各种症状。本品的缩瞳效应不会加重闭角型青光眼的瞳孔阻滞,用以治疗闭角青光眼优于拟胆碱药。亦可治疗色素性青光眼;对突眼性甲状腺肿引起眼睑退缩症,有一定的治疗作用;部分持久性瞳孔散大,对其他缩瞳药无反应,可试用本品滴眼使瞳孔缩小。
【禁忌证】1.颅内出血尚未完全止血者禁用。2.脑血管意外伴急性颅内高压或合并肝炎、肝功能异常或有肝炎史者禁用。
【注意事项】1.低血压、脑梗死刚发作后、近期心肌梗死、心绞痛、糖尿病患者慎用。2.哺乳期及妊娠期妇女慎用。
【不良反应】可出现恶心、呕吐、腹泻、肝损害、头痛、头晕、皮肤潮红等。本品溶液点眼有暂时性烧灼刺激感,浓度超过1%易引起上睑下垂和结膜充血、水肿等。
【用法用量】口服:每次30mg,每天3次。点眼:0.1%~0.5%溶液点眼,每天4~
6次,或根据瞳孔大小调整用药频率。
【药物相互作用】本品可促进降压药的降压作用,而三环类抗抑郁药可促进本品降压作用。避免与镇静剂、乙醇和抗抑郁药合用,以免引起直立性低血压。
【专家点评】由于本品选择性作用于脑血管,扩张椎动脉系统,颈内动脉系统及脑皮质的微小血管,增加下丘脑、扁桃核、海马及新皮质等大范围的脑组织的血流,故对血压影响很小。此外,还有抗血栓形成作用。本品可阻断α受体,故能对交感兴奋时的瞳孔散大起缩瞳作用,但不影响睫状肌,因此,既不影响前房深度,也不改变晶状体位置,是一种安全的缩瞳药。
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