那拉曲坦药品详细说明.docxVIP

【药名】那拉曲坦

【英文名】Naratriptan

【别名】纳拉曲坦、那拉曲普坦、诺拉替坦、Amerge、Nararming。【剂型】那拉曲坦片剂：2.5mg/片。常温保存。

【药理作用】本品为抗偏头痛药，是选择性5-羟色胺1D/1B受体激动剂，对5-HT1A及5-HT1F也有轻度激活作用。因其具有颅脑血管收缩、周围神经元的抑制和三叉神经-颈复合体二级神经元传导抑制的作用，从而可抑制激活的伤害性三叉神经传入效应，起到控制偏头痛发作的作用。本品不增加动脉血压，但与轻微的剂量依赖性心动过缓有关。本品具有口服生物利用度高、消除半衰期长、药物耐受性好的特点。

【药动学】本品口服后60min起效，单次口服药效可维持24h，达峰时间(Tmax)为2～3h。成人单次口服2.5～10mg，峰浓度(Cmax)为11～46ng/ml；12～16岁的青少年单次口服2.5mg，Cmax为8ng/ml。生物利用度为70%，女性(74%)稍高于男性(63%)，总蛋白结合率为28%～31%，分布容积为170～200L，可有效地透过血-脑屏障。本品50%在肝脏代谢为非活性产物。本品以50%原形、30%代谢产物的形式经肾脏排出，肾脏清除率为220ml/min；成人消除半衰期(t1/2)为5～6h，肝、肾功能损害时可延长至7～20h；青少年的消除t1/2与成人相似(单次口服2.5mg，消除t1/2为4.5～5.5h)。

【适应证】用于中、重度偏头痛(有或无先兆)急性发作的治疗。

【禁忌证】1.对本品过敏者禁用。2.脑血管疾病(如短暂性脑缺血发作、脑卒中)患者禁用。3.偏瘫型或基底动脉型偏头痛患者禁用。4.缺血性心脏病(如心绞痛、心肌梗死史或其他潜在的心血管疾病)、未控制的高血压患者禁用。5.周围血管疾病(包括缺血性肠道疾病)患者禁用。6.严重肝、肾功能损害(肌酐清除率低于15ml/min)者禁用。

【注意事项】1.具有发生冠心病危险因素的患者(如糖尿病、肥胖、吸烟、高胆固醇、高发的冠心病家族史，40岁以上的男性、手术或自然绝经妇女)慎用。2.先前未曾确诊为偏头痛的患者或目前症状不典型的偏头痛患者(应仔细排除潜在的严重神经系统疾病，如进行性脑血管意外、蛛网膜下腔性出血等)慎用。3.轻、中度肝肾功能损害者慎用。4.孕妇及哺乳期妇女慎用。5.心血管疾病患者使用本

品时应监测血压及心率。6.本品不能与麦角衍生物或其他5-HT受体激动剂同时使用，必须使用时需间隔24h以上。7.本品不能与单胺氧化酶同时使用，必须使用时需间隔2周以上。8.具有冠心病危险因素的患者首剂应在严密的医疗监护下服用，并建议在服药后立即监测ECG。

【不良反应】1.心血管系统罕见心悸、血压升高、快速型心律失常及心电图(ECG)异常；所有曲坦类药物在常规剂量下均可使冠状动脉收缩约10%～20%。2.中枢神经系统出现头晕、困倦、嗜睡、不适、疲乏等；用药期间可出现偏头痛发作次数增加及药物所致的头痛，可能呈剂量依赖性，每周剂量低至7.5mg时仍可发生。停药后症状一般会有所改善。3.消化系统可出现恶心、唾液分泌减少等。偶见引起缺血性结肠炎，停药后症状迅速缓解。

【用法用量】成人：口服给药，每次2.5mg，急性发作时服用。如果头痛复发或缓解效果欠佳，4h后可重复给药一次。24h内最大剂量为5mg。

肝、肾功能不全时剂量：起始剂量为1mg，24h内最大剂量为2.5mg。

【药物相互作用】1.本品与麦角衍生物及其他5-HT1受体激动剂(如舒马普坦、阿莫曲坦、佐米曲坦)合用时，可增强收缩血管的效应，增加血管痉挛的危险。

2.西布曲明与本品及其他5-HT受体激动药合用时可导致5-HT综合征(表现为精神障碍、激越、肌痉挛、反射亢进、战栗、震颤、腹泻和共济失调)，应避免两者合用。5-HT类药单独使用，于开始用药和增量时也可以出现5-HT综合征。3.贯叶金丝桃可能具有抑制5-HT再摄取、抑制单胺氧化酶及几种其他神经递质的药理活性，故贯叶金丝桃和5-HT受体激动剂合用时存在潜在的增强5-HT能效应，有导致5-HT综合征的可能性，两者应避免合用。4.与口服避孕药(如炔雌醇、美雌醇)合用时，本品的清除率可降低32%，分布容积降低22%，而血药浓度则略有升高，但药效未发生改变。老年妇女使用激素替代治疗时不会影响本品的药代动力学。5.5-HT受体激动药与选择性5-HT再摄取抑制药(SSRI)合用时，可出现5-HT综合征，还可出现颅内出血、脑血管痉挛和缺血性脑卒中。

【专家点评】