奈必洛尔药品详细说明.docxVIP

【药名】奈必洛尔

【英文名】Nebivolol【别名】

【剂型】奈必洛尔片5mg。

【药理作用】奈必洛尔为长效心脏选择性肾上腺素β1受体阻断药，是一种50:50消旋混合物，有2个对映异构体——D-奈必洛尔和L-奈必洛尔，无膜稳定性和内源性拟交感活性。本药的β1受体阻断作用及相关的抗高血压活性与其右旋体有关，单独使用右旋体，可观察到其他β1肾上腺素受体阻断药引起的血流动力学变化特性；左旋体在治疗剂量基本没有β肾上腺素受体阻断特性，单独使用左旋体，显示增强左心室功能、降低外周血管阻力的作用，对血压无显著影响。但L-奈必洛尔的存在可增强D-奈必洛尔降压和改善左心室功能的作用。动物实验显示，DL-奈必洛尔的降压效应显著大于D-奈必洛尔。

资料显示，DL-奈必洛尔的降压作用与外周阻力降低、抑制血浆肾素和醛固酮的释放有关。

【药动学】口服本药，2.4～3.1h达血药浓度峰值，生物利用度为12%～96%，食物对吸收无显著影响。服药后6h达最大抗高血压效应，多剂量服药后，抗高血压和心动过速的作用持续时间分别是24h和48h。本药的蛋白结合率约为98%，分布容积为695～2755L。药物在肝脏广泛代谢，代谢物为无活性的羟化代谢物、葡萄糖醛酸奈必洛尔和葡萄糖醛酸羟化代谢物。不到1%的药物以原形随尿排泄，母体化合物的消除半衰期为8～27h。

【适应证】1.用于高血压，可单用或与其他药物联用(国外资料)。2.有用于心绞痛、心肌梗死、心律失常、充血性心力衰竭的报道，但疗效尚未确定(国外资料)。【禁忌证】1.对本药过敏。2.心源性休克。3.明显心力衰竭。4.Ⅱ°、Ⅲ°房室传导阻滞。5.重度窦性心动过缓。

【注意事项】1.慎用(1)麻醉(或外科手术)状态(因心肌抑制)。(2)支气管痉挛性疾病。(3)脑血管供血不足。(4)充血性心力衰竭。(5)糖尿病。(6)肝脏疾病。(7)甲状腺功能亢进(或甲状腺毒症)。(8)重症肌无力。(9)外周血管病。2.药物对儿童的影响不建议慢性肝脏疾病患儿使用本药。3.药物对妊娠的影响尚不明确。4.药物对哺乳的影响本药是否经乳汁分泌尚不明确。5.用药前后及用药

时应当检查或监测应监测血压和心率。6.研究表明，作为心肌梗死患者的初始治疗，早期(症状发作后几小时)静脉给予β肾上腺素受体阻断药优于口服给药。静脉给药能快速控制心率和收缩性。有建议治疗早期采用静脉给予β肾上腺素受体阻断药，接着口服给药持续数年，与单用静脉或口服给药比较，疗效更好。另有资料显示，心肌梗死患者停用β肾上腺素受体阻断药与发生新的梗死和(或)

不稳定型心绞痛的风险升高有关。7.甲亢患者的高摄取率可致β肾上腺素受体阻断药的清除增加，当患者的甲状腺功能正常时，可能需减少β肾上腺素受体阻断药的剂量。

【不良反应】1.心血管系统可见心率下降、心动过缓、心悸、低血压、心衰、心脏阻滞、肢冷等。2.精神神经系统最常见疲乏、嗜睡、头昏和头痛；较少见失眠、神经质和焦虑。3.代谢/内分泌系统β肾上腺素受体阻断药可致1型糖尿病(胰岛素依赖)患者出现低血糖，且低血糖反应可延长、加重或发生症状改变。2型糖尿病(非胰岛素依赖)患者使用β肾上腺素受体阻断药后低血糖的发生率明显降低，更常见高血糖。但因β2受体参与部分血糖调节，故β1选择性药物对糖尿病患者的血糖，胰岛素和胰高血糖素的影响可能较小。4.呼吸系统有试验表明，本药单剂5mg对肺功能[如肺活量(VC)、第一秒用力呼气量(FEV1)、用力肺活量(FVC)、最大呼气流量(PEF)]无显著影响。5.肌肉骨骼系统罕见服药期间发生肌痛的报道。6.泌尿生殖系统(1)罕见服药期间发生阳痿的报道。(2)本药长期治疗中尚未观察到对肾功能(血清肌酸酐、肾小球滤过率、肾血流量)的不良影响。7.胃肠道有引起恶心的报道。8.血液未见血液学不良反应。9.过敏反应(1)有出现细胞介导性变态反应，引起全身接触性皮炎的个案报道。(2)可能使过敏治疗或超敏反应加重和失败，可能使患者对已知变应原(如蜂毒)的正常变态反应恶化。10.其他尚无本药引起反跳或撤药反应的报道，但仍须对高血压和(或)心绞痛患者进行大量、长期研究以证实。

【用法用量】1.成人口服给药：(1)高血压：①治疗Ⅰ级和Ⅱ级(轻至中度)高血压的最有效和常用剂量是一次5mg，一日1次。与其他β肾上腺素受体阻断药相同，本药剂量必须个体化，应逐渐加量，直至达到最佳血压控制。②一般而言，服用给定剂量获得最佳抗高血压效果所需的时间变化不定(从几日到