萘丁美酮药品详细说明.docxVIP

【药名】萘丁美酮

【英文名】Nabumetone。

【别名】麦力通、奈丁美酮、萘力通、萘普酮、萘普通、瑞力芬、适洛特、Arthaxan、Nabumetone、Nabumetonum、Nabuser、Nebumetone。

【剂型】1.片剂：0.25g，0.5g，0.75g；2.胶囊：0.25g。

【药理作用】本药为非酸性非甾体类抗炎药，其本身对PG的合成仅有轻微的抑制作用，口服吸收后在体内迅速转化为活性物6-甲氧基-2-奈乙酸，后者为PG合成的强抑制剂。长期大剂量使用也具有良好的耐受性，对血象、肝、肾等均无明显的副作用。具有抗炎、镇痛和解热作用。其药理作用及特点：1.抗炎镇痛解热的作用与其他非甾体抗炎药相似，与萘丁美酮的活性代谢产物抑制了炎症组织中的前列腺素合成有关。在体外还有抑制多形核白细胞和单核细胞向炎症组织迁移的能力，并可抑制炎症渗出物中某些水解酶活性。2.对胃黏膜影响小：本药是一种非酸性、非离子性前体药物，因此在吸收过程中对胃黏膜无明显的局部直接影响。本药对环氧酶-1的抑制作用小(对环氧酶-2具有相对选择性)，故引起胃肠黏膜糜烂和微出血的发生率低。3.对出血和凝血无影响：本药对健康志愿者的血标本在体外进行诱导的血小板聚集作用无影响。对出血时间、凝血试验均无显著改变。

【药动学】本品药时曲线符合二室开放模型，健康成年人口服本品1000mg，活性代谢物6-甲氧基-2-奈乙酸的tmax3～6h，Cmax37mg/L。每晚服1000mg比早晚各服500mg的血药浓度更高，后者的剂量增加至1000mg，血药浓度增加甚少。食物和牛奶增加本品的生物利用度。本品吸收后迅速扩散至滑液中，4～12h后浓度达高峰，终末相t1/2约24h，给药后24h，血和炎症部位中的本品基本上完全消失，体内无蓄积。正常受试者静脉注射本品后活性代谢物的分布容积为7.5L。血浆蛋白结合率大于99％。本品的活性代谢物能透过胎盘，胎儿组织中的药物浓度是血浆浓度的1/10；亦可向乳汁移行，乳汁中药物浓度与血浆浓度很相似。本品口服后主要经肝脏代谢，其主要代谢产物有较高的蛋白结合率，代谢产物80％从尿中排泄，10％从粪便排泄。机体总清除率为0.26L/h，剂量增加不影响药物的机体清除率和消除半衰期。肾损伤患者体内活性代谢物的消除半衰期有延长的倾向；肝损伤患者体内活性代谢物的血浆达峰时间有延迟的倾向；老年关节

炎患者体内活性代谢物的血浆浓度较健康人约高1.5～2倍。

【适应证】1.各种急、慢性关节炎：类风湿关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎、痛风性关节炎、银屑病关节炎、反应性关节炎、赖特综合征、风湿性关节炎以及其他关节炎或关节痛。本药可明显改善上述各种关节炎的症状。2.软组织风湿病：包括肩周炎、颈肩综合征、网球肘、纤维肌痛症、腰肌劳损、腰椎间盘脱出、肌腱炎、腱鞘炎和滑囊炎等。3.运动性软组织损伤、扭伤和挫伤等。4.其他：如手术后疼痛、外伤后疼痛、癌性疼痛、牙痛、拔牙后痛、痛经等。

【禁忌证】1.对本药、阿司匹林或其他非甾体类抗炎药过敏；2.活动性消化道溃疡或出血；3.严重肝功能异常；4.孕妇、哺乳妇女。

【注意事项】1.慎用：(1)肾功能不全；(2)有心力衰竭或水肿(史)、高血压；(3)肝脏疾患；(4)患血友病、严重血小板减少症(血小板计数少于50×10＾9/L)，或使用抗凝药物时；(5)大量饮酒；(6)既往有消化道溃疡、出血或穿孔史。2.用药期间监测肝肾功能。3.应在餐后或晚间服药。4.儿童不得使用。

【不良反应】1.消化系统：常见恶心、呕吐、消化不良、腹泻、腹痛、便秘、口炎、胀气；偶见上消化道出血、溃疡。另外也可见胃灼热，少见或偶见黄疸、肝功能异常。2.神经系统：常见头痛、眩晕、耳鸣、多汗、失眠、嗜睡、紧张和多梦；少见或偶见焦虑、抑郁、感觉异常、震颤。3.皮肤、黏膜：常见皮疹、瘙痒、水肿。4.其他：血管神经性水肿、呼吸困难、哮喘、过敏性肺炎、蛋白尿和血尿。【用法用量】1.口服给药：每次1g，每天1次，勿咀嚼。一天最大量为2g，分两次服。体重不足50kg的成人可以每天0.5g起始，逐渐上调至有效剂量。对于症状严重或持续存在急性加重的患者可酌情加量，有的患者每天剂量需达1.5~2.0g。2.肾功能不全时剂量：应适当减少剂量。3.老年人剂量：老年人每天量不超过1g，有时应用500mg即获良效。

【药物相互作用】由于本药的主要代谢产物具有较高的蛋白结合率，当与口服抗凝药、乙酰类抗惊厥药和磺酰脲类降血糖药合用时，应监测这些药物的过量体征，必要时调整剂量。本品的吸收速率和程度不受抗酸药（氢氧化铝）、阿司匹林