尼美舒利药品详细说明.docxVIP

【药名】尼美舒利

【英文名】Nimesulide

【别名】先乐克、化双节、美舒宁、普威、尼蒙舒、Alodoron、Aulin、Crick、Mesulid、Mesulide、Nimesulidum、R-805。

【剂型】1.片剂：50mg，100mg；2.颗粒剂：100mg；3.混悬剂1%；4.栓剂：200mg。【药理作用】本药为非甾体类抗炎药(NSAID)，是磺酰苯胺的衍生物，其化学结构不同于其他NSAID，作用机制涉及面广，包括：1.抑制环氧化酶(COX)，阻止前列腺素合成。COX是前列腺素(PG)生物合成的关键酶。COX有两个亚型，即COX1和COX2。COX1是结构酶，主要在胃内合成前列腺素类物质，帮助维持胃黏膜的完整性和正常的肾功能。COX2是诱导酶，存在于白细胞中，在炎症和疼痛时合成PG。本药选择性地抑制COX2的活性，对COX1的抑制作用不明显，故在发挥有效抗炎作用的同时，减少了传统NSAID常见的消化性溃疡等不良反应。2.通过抑制炎症部位中性粒细胞产生过氧化物，清除已形成的次氯酸，抑制蛋白水解酶的活性、抑制H1受体释放组胺、抑制组胺活性、抑制α-肿瘤坏死因子的释放，抑制致热质白介素-6等，起到强大的抗炎、消肿作用。3.对呼吸道结缔组织及软骨组织的抗炎消肿作用明显。通过抑制磷酸二酯酶Ⅳ型而抑制嗜碱性细胞释放组胺，也不会促使白三烯的合成，因而不会像阿司匹林等引起变态反应，导致支气管痉挛，故可安全用于哮喘患者。4.尚有一定抗血小板凝集作用。本药抗炎作用强于保泰松、吲哚美辛等，解热镇痛作用强于对乙酰氨基酚、阿司匹林、丙氧芬。【药动学】尼美舒利口服吸收迅速且完全，生物利用度几近92％，健康志愿者口服50～200mg后，药动学过程符合一级吸收单室开放模型，tmax1.22～3.17h，Cmax198～9.85mg/L，其吸收速率和程度不受食物影响。栓剂的生物利用度为口服制剂的54％～96％。药物吸收后主要分布于细胞外液，表观分布容积为0.19~0.39L/kg。本品在体内广泛与血浆蛋白结合，游离型药物仅占0.7％～4％，药物在肝脏绝大部分被代谢，仅在尿液中可见给药剂量1％～3％的原形药物，主要代谢物为4-羟基化合物，其70％经尿液，20％经粪便排出，终末消除半衰期为1.96～4.73h。80岁以下的老年人口服后药动学参数与成人相似，因此不必调整剂量。7～9岁儿童口服颗粒剂50mg，平均血浆峰浓度为3.46±1.4mg/L，达峰时间为1.93±0.83h，平均消除半衰期为2.4h，但个体差异较大。中等肾功能

不全患者药动学参数几无明显改变，但其羟基代谢产物的半衰期有所延长。

【适应证】本品可单独或合并使用抗生素用于下列疾病：骨科：骨关节炎，风湿性关节炎，肌腱炎，腱鞘炎，滑囊炎，腰痛。呼吸科：急、慢性支气管炎，肺炎，流行性感冒，发热，偏头痛。妇产科：乳腺炎，盆腔炎，痛经。耳鼻喉科：中耳炎，喉炎，腮腺炎，咽炎，鼻窦炎，扁桃体炎。口腔科：口腔炎，牙龈炎，牙周炎，牙周肿胀，牙痛。泌尿科：尿道炎，膀胱炎，前列腺炎。外科：肿瘤痛，手术后痛，静脉炎，血栓性静脉炎，外伤后炎症。

【禁忌证】1.活动性消化性溃疡患者。2.中重度肝功能不全者。3.严重肾功能障碍者。4.孕妇及哺乳妇女。5.对本药过敏者。

【注意事项】用药期间监测全血细胞计数和肝肾功能。

【不良反应】1.本药耐受性良好，不良反应发生率少于其他同类药物。2.偶可引起上腹痛、胃灼热、恶心、呕吐、腹泻、头痛、眩晕、出汗、脸部潮红、红斑、失眠、兴奋增强、氨基转移酶及碱性磷酸酶升高等，极少需要中断治疗。3.罕见过敏性皮疹。

【用法用量】1.口服给药：(1)各种原因引起的发热：100～200mg，每天2次。(2)类风湿关节炎、骨关节炎及其他炎症疾病和伴发的疼痛：100～200mg，每天2次。(3)晚期癌症疼痛：200mg，每天2次。(4)痛经：100mg，每天2次，在月经开始前3～5天开始服药。2.直肠给药：(1)发热和炎症伴疼痛时：100～200mg，每天2次，每次塞入肛门栓剂1枚（200mg）。2.术后疼痛：200mg，每天2次。儿童常用剂量每天为5mg/kg，分2～3次服用；老年患者不须调整剂量。

【药物相互作用】1.与醋硝香豆醇、茴茚二酮、双香豆素、苯茚二酮、苯丙香豆素、华法林合用时，出血的危险性增加。2.与钙离子通道阻滞药合用时胃肠道出血的危险性增加。3.与环孢素合用时可增加环孢素中毒的危险，出现肾功能障碍、胆汁淤积、感觉异常等不良反应。4.与达那帕罗、低分子肝素合用