尿激酶药品详细说明.docxVIP

【药名】尿激酶

【英文名】Urokinase

【别名】尿活素、尿激酶6000、尿激酶60000、天普洛欣、威力尿激酶、雅激酶、尿酸氧化酶、Abbokinase、Breokinase、Purochin、UK、Ukidan、Urokinasum、Win-Kinase。

【剂型】注射剂(粉)：500U，1000U，5000U，1万U，2万U，5万U，10万U，

20万U，25万U，50万U，150万U，250万U。

【药理作用】本药为酶类溶血栓药，本身不和纤维蛋白结合，而是直接作用于血块表面的纤溶酶原，使纤溶酶原分子中的精氨酸560-缬氨酸561键断裂，产生纤溶酶，从而使纤维蛋白凝块、纤维蛋白原以及前凝血因子Ⅴ和Ⅷ降解，并分解与凝血有关的纤维蛋白堆积物而起作用。此外，内皮细胞和单核细胞表面存在尿激酶受体，可增加尿激酶的催化活性。本药对新鲜血栓效果较好，其中加入的人体白蛋白作为稳定剂，比加入甘露醇的尿激酶具有更高的长期稳定性。对于急性心肌梗死者，冠状动脉内使用尿激酶与使用链激酶在促进阻塞的冠状动脉开放的作用相当。在心肌梗死期间，静脉内使用尿激酶与使用阿替普酶，在促进梗死相关动脉开放方面的效果也相当。两种制剂在治疗后的病死率和发病率也一致。对促进肺栓塞的溶解，静脉内用尿激酶比肝素更有效。当静脉使用时，其纤维蛋白亲和性不高。本品可直接激活纤溶酶原成为纤溶酶，溶解血块，对整个凝血系统各组分也有系统性作用。本品不具抗原性，可重复使用。

【药动学】静脉注射本药后，纤溶酶的活性迅速上升，15min达高峰，6h后仍在升高；纤维蛋白原约降至1000mg/L，24h后方缓慢回升至正常。本药在肝脏中代谢，其体内半衰期约为20min，肝功能不全患者的半衰期有所延长。少量药物随胆汁和尿液排出体外。

【适应证】1.用于急性心肌梗死、急性脑血栓和脑栓塞、肢体周围动静脉血栓、中央视网膜动静脉血栓及其他新鲜血栓闭塞性疾病及高凝、低纤溶状态如肾病综合征、肾功能不全等。2.用于眼部炎症、外伤性组织水肿、血肿等。

【禁忌证】1.近期(14天内)有活动性出血(如胃与十二指肠溃疡、咯血、痔疮出血等)，做过手术、活体组织检查、心肺复苏(如体外心脏按压、心内注射、气管插管)、不能实施压迫的血管穿刺及外伤者。2.有控制不满意的高血压(血压大于

21.3/14.7kPa)或不能排除主动脉夹层动脉瘤者。3.有出血性脑卒中(包括一过性缺血发作)病史者。4.对扩容和血管加压药无反应的休克。5.妊娠、细菌性心内膜炎、左房室瓣病变伴房颤且高度怀疑左心腔内有血栓者。6.糖尿病合并视网膜病变。7.出血性疾病或有出血倾向、严重的肝肾功能障碍及进展性疾病。8.意识障碍。9.低纤维蛋白原血症。

【注意事项】1.药物对检验值或诊断的影响：(1)可有丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高；(2)部分患者可出现血细胞比容中度降低，但并无出血表现。2.用前应检测出血时间、部分凝血活酶生成时间、凝血酶原时间、凝血酶时间、血小板计数、血红蛋白、血细胞比容等，以排除出血体质。3.本药在酸性药液中易分解降效，故所用的稀释液宜接近中性。用葡萄糖注射剂稀释时应选择pH大于或等于4.5的产品。4.必须在短时间(15～30min)内给予足够的尿激酶初量以中和体内尿激酶抗体。但初量过大能使体内纤溶酶原库及凝血因子Ⅰ、Ⅴ、Ⅷ耗竭而影响溶栓效果。5.本药只供静脉注射和心内注射，不可作肌内注射或局部注射。6.本药溶液必须在临用前新鲜配制，随配随用。尿激酶用灭菌注射用水5ml溶解(不可用其他溶液溶解)，制成的药液允许显浅稻草黄色(色深或不能完全溶解者不可应用)。溶解时应将瓶轻轻转动，切勿用力振摇(因可产生不溶物)，制得的药液要求通过0.45μm终端过滤器或小型赛璐珞过滤器，以除去不溶性颗粒，再按用法内的要求进行稀释备用。7.溶解好的药液易失活，未用完的药液应丢弃，不宜保存再用。8.溶栓治疗后必须给予抗血小板及抗凝药物以抑制潜在性血栓复发倾向。因此，在开始溶栓治疗之初，宜将尿激酶与低剂量阿司匹林(160mg)合用，待溶栓后，继续使用阿司匹林1个月，以降低急性期及15个月内的死亡率，但出血倾向会略加重。9.使用尿激酶并发出血时，轻度出血采取相应措施症状可缓解；严重出血应立即停药，失血时输全血(最好用鲜血，不要用代血浆)能得到有效控制，紧急状态下可考虑用氨基己酸、氨甲苯酸对抗尿激酶作用。10.用药过程中若出现发热，可用对乙酰氨基酚对症退热处理，但不可用阿司匹林或其他有抗血小板作用的退热药。11.溶栓过程中，若发生未完全溶解的血栓脱落，应继续溶栓使栓子溶解。12.本药可