尼莫司汀药品详细说明.docxVIP

【药名】尼莫司汀

【英文名】Nimustine

【别名】尼莫司丁、嘧啶亚硝脲、尼氮芥、宁得朗、Nidran、ACNU。【剂型】注射剂(粉)：25mg，50mg。

【药理作用】本品为亚硝脲类药物。1974年由日本的中尾、荒川等合成，并报道它具有抗肿瘤活性。具有烷化作用，能抑制DNA和RNA合成。ACNU为细胞周期非特异性药物。动物实验证明对小鼠白血病L1210、髓性白血病C-1498、浆细胞瘤X-5563、艾氏癌、乳腺肿瘤MM-102和FM3A、脑膜肉瘤MS-147、淋巴瘤LS-1、大鼠肝癌腹水型AH-130和HA44有明显抗肿瘤作用。

【药动学】本品在体内变成适度的脂溶性游离碱，可通过血-脑屏障。动物实验ACNU静脉注射后有7%～16%进入脑脊液，最高可达30%。脑肿瘤患者静脉注射此药100～150mg，于给药30min后，脑脊液内的药物浓度达高峰，约为血中浓度的30%。

【适应证】用于治疗脑瘤、肺癌、胃癌、肠癌、肝癌和恶性淋巴瘤等，可与其他抗癌药物合并使用。

【禁忌证】有骨髓抑制者及对本药有严重过敏史者禁用。

【注意事项】1.肝功能不全者及老人、儿童慎用本品。2.预防呕吐同GGNU，监测骨髓毒性与调整剂量亦同GGNU。3.定期查尿常规，血肌酐、血尿素氮，必要时做肌酐廓清检测，以监测肾功能变化。4.4℃保存以防降解。

【不良反应】1.有食欲缺乏、恶心、呕吐、乏力、发热、脱发和皮疹。2.对肝功能有一定影响，用药后1～3周转氨酶可升高，2～3周后自然恢复。3.并有迟发性骨髓抑制，包括白细胞减少和血小板减少，分别于4～6周后和3～6周后呈最低值。治疗中应根据血象变化来调整用药剂量。

【用法用量】1.每次剂量为2～3mg/kg，以注射用蒸馏水溶解(5mg/ml)，静脉注射；或者加生理盐水或5%葡萄糖液250ml，静脉滴注，6周后重复使用，总剂量300～500mg；或每次2mg/kg，每周1次，连用3次。2.本品还可用于胸腹腔注射、动脉注射和膀胱腔内给药。

【药物相互作用】与抑制骨髓作用的抗癌药联合化疗或与放疗并用时有骨髓重叠毒性。

【专家点评】ACNU为水溶性亚硝脲类药物，能通过血-脑屏障，对脑瘤或脑转移癌可有一定疗效。本品不良反应中有迟发性骨髓抑制，故停药6周后始可再次给药，并应密切观察血象变化来调整用药。