尼麦角林药品详细说明.docxVIP

【药名】尼麦角林

【英文名】Nicergoline

【别名】凯尔、麦角溴烟脂、尼什枸宁、脑通、你先获宁、瑟米恩、卫达抑血凝、抑血凝、Acerine、Eticer、Nixo、Nicotergoline。

【剂型】1.片剂：5mg，10mg；2.注射剂：2.5mg(1ml)

【药理作用】尼麦角林是一个部分合成的麦角衍生物，作用类似于甲磺酸二氢麦角碱。尼麦角林有以下多种作用。对循环的作用：患有中度多发梗死性痴呆或短暂性脑缺血发作的患者静脉注射2mg尼麦角林后，多数患者可见脑血流量增加，而患者的血压或二氧化碳分压没有显著的变化，提示尼麦角林可能具有血管扩张作用。但对尼麦角林的血管扩张作用，目前仍然存在争论。对脑电图的作用：尼麦角林使δ和θ波降低、α和慢β波上升，趋向正常波形β。这些变化提示可改善睡眠。对新陈代谢的影响：动物实验已显示，尼麦角林可抑制磷酸二酯酶和刺激腺苷酸环化酶，产生高浓度的环磷腺苷，从而改善在脑缺氧和缺血期间及以后的能量代谢。尼麦角林抵抗脑缺血所起的保护作用可能是由于其对细胞代谢或细胞膜稳定性的作用，而不是使血管舒张。对血小板的作用：尼麦角林在体外是一个血小板凝集的强抑制剂。它可抑制凝血酶或胶原产生前列腺素，而不抑制花生四烯酸。它可能有较强的抗磷酯酶活性。尼麦角林能引起血小板超微结构的一些变化，主要是微管的解聚。它的抗磷酯酶活性可能就是这一效应的结果。尼麦角林在体外不升高血小板的环磷腺苷，并且抑制肾上腺素引起的血小板凝集，后一作用是与依前列醇协同作用的。交感神经阻滞的作用：尼麦角林对人类的前列腺是一种强力有效的α受体阻断药。与其他的α阻断药相比，它的优点可能在于它对突触后的α1-受体的选择性比突触前的α2-受体高，因此不会引起心动过速。认为可能尼麦角林有一个实时的末梢α-肾上腺素能阻断作用，可降低动脉血压，和一个延迟的中枢性作用，导致心动过缓和血压降低。

【药动学】在治疗良性前列腺肥大时，肌内注射。2h达最大效应。在单次肌内注射4mg2h后，平均峰值和平均尿流量分别增加50%和77%。口服给药1.5h后达到最大的血药浓度，当每天给予30mg的薄膜糖衣片剂或30mg泡腾片的溶液后，血浆浓度的平均最大值分别是88ng/ml和4lng/ml，3～4.5h血药浓度达峰值。给予健康受试者控释片每次60mg(每天1次)(938μg/l)和标准的片剂每次

30mg(每天2次)(949μg/l)，24h的血药浓度-时间曲线下面积(AUC)是相等的。口服生物利用度高，为90%～100%。蛋白结合率82%～87%(体外测定)，每次给药后，尼麦角林的剂量90%以上通过以下三个反应被迅速地代谢掉：首先，在血液及其他包含酯酶的组织中迅速地发生水解。其次，原形药物和水解产物都发生脱甲基化。第三步，水解产物在肝脏发生葡萄糖醛酸化。但是，这只是一个次要的代谢途径。其代谢产物10-甲氧基-6-甲基麦角林-8，β-甲醇(MD1)，有活性；10-甲氧基-1，6-甲基麦角林-8，β-甲醇(1-MMD1)，有无活性不明；1-羟甲基-10-甲氧基-6-甲基麦角林-8，β-甲醇(1-OHMMD1)，有无活性不明。肾脏排泄66%~80%，24h内60%从尿中排出，是否从乳汁中分泌尚不清楚。粪便排泄10%～20%。母体药物的t1/2为2.5h，代谢产物的t1/2：10-甲氧基6-甲基麦角林-8，β-甲醇(MD1)12～17h；10-甲氧基-1，6-甲基麦角林-8，β-甲醇(1-MMD1)2～4h。尼麦角林应该饭前服用以增加吸收，或进餐时同时服用以减少对胃的干扰。

【适应证】适用于脑血管疾病及下肢闭塞性动脉内膜炎，可改善慢性脑功能不全所产生的诸如行动不便、言语障碍等症状，以及耳鸣、头晕、目眩、感觉迟钝、视力减退、头痛、失眠、记忆力衰退、注意力不集中、精神抑郁、不安或激动等症状。

【禁忌证】1.对本品过敏、急性出血、低血压、近期发生的心肌梗死及严重心动过缓的患者禁用。2.哺乳及妊娠期妇女禁用。

【注意事项】1.本药应饭前服用以增加吸收，或进餐时服用以减轻刺激。2.静脉滴注慎用，肌肉注射后平卧休息片刻。3.血压偏低者慎用。

【不良反应】1.血液系统：可抑制血小板聚积，降低血液粘滞度。2.心血管系统：可引起低血压伴昏厥和心动过缓，在胃肠外给药时更易发生。3.中枢神经系统：可引起中枢神经系统紊乱，包括：出汗、睡眠障碍、晕厥、激动、嗜睡、头昏眼花、失眠、烦躁不安、面红和食欲增加。大多数反应是轻微而短暂的。4.胃肠道：可引起恶心、腹泻、胃酸分泌增强和胃灼热感。大多数反应是轻微而短暂的。5.泌尿