萘普生药品详细说明.docxVIP

【药名】萘普生

【英文名】Naproxen

【别名】消痛灵、甲氧萘丙酸、奈普生、甲氧丙酸、辛达克、劳斯叮、Naprosyn、Naxen。

【剂型】1.片剂：0.1g，0.125g，0.25g；2.缓释片剂：500mg；3.胶囊：每粒0.125g，0.2g，0.25g；4.缓释胶囊：250mg；5.栓剂：0.25g；6.萘普生钠片：275mg；7.钠注射剂：275mg(2ml)。

【药理作用】为长效解热、镇痛和消炎药。动物实验证实其抗炎作用约为保泰松的1l倍，镇痛作用约为阿司匹林的7倍，对炎性疼痛的效果优于创伤性疼痛。解热作用约为阿司匹林的22倍。其显著特点为毒性低，对胃肠道和神经系统的不良反应明显较阿司匹林、吲哚美辛少。作用机制与水杨酸相似，主要为抑制前列腺素合成酶，从而阻断炎症介质而起作用。同时对血小板的黏附和聚集反应也有一定的抑制作用，但此作用可能诱发出血症状。本品钠盐吸收更快，达峰时间较迅速。缓释制剂释放慢，生物利用度好，药物进入肠道碱性环境下逐渐释放，因而缓释片或胶囊每天仅口服1次，血浆药物浓度相对稳定，可在24h内持续镇痛。

【药动学】本品口服吸收迅速且完全，碳酸氢钠能加速其吸收，而氢氧化铝则延缓其吸收。可广泛分布于人体组织，尤以关节腔、骨、肌肉组织中含量最高。可透过血-脑脊液屏障、胎盘屏障，亦可进入乳汁。在体内部分被代谢，以原形及代谢物形式自尿中缓慢排泄，消除半衰期约为13～14h。本品直肠给药也能吸收但达峰时间较缓慢。健康成年人单次口服本品500mg，tmax5.08h，Cmax40.8μg/ml，t1/215.3h。本品的排出速度与在血浆中的消失速度一致。与血浆蛋白结合率为99%以上。约95%随尿排出，其中10%为原药，其余为代谢物。经肠道排出不到5%。食物可减少本品的吸收速率，但不影响吸收程度。

【适应证】临床用于类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、急性痛风、运动系统（如关节、肌肉及腱）的慢性变性疾病以及轻、中度疼痛（如痛经、手术后的疼痛等）均有肯定疗效。

【禁忌证】1.对阿司匹林及本品过敏者禁用。2.严重活动性消化道溃疡并出血者禁用。3.正在接受抗凝治疗和有出血倾向者禁用。

【注意事项】1.有慢性消化道溃疡及消化道溃疡病史者、孕妇、哺乳期妇女，14岁以下儿童慎用。2.有凝血机制或血小板功能障碍，哮喘、心功能不全、高血压、肾功能不全者慎用。3.长期使用应定期检查肝肾功能和血象。

【不良反应】本品毒性较低，不良反应轻，一般耐受良好。不良反应有：1.恶心、呕吐、消化不良、便秘、胃烧灼感、胃痛或不适、头晕、头痛、嗜睡、耳鸣、呼吸短促、呼吸困难、哮喘、皮肤瘙痒、下肢水肿，发生率一般为3%～9%；2.视力模糊或视觉障碍、听力减退、腹泻、口腔刺激或痛感、心慌、多汗等，发生率1%～3%；3.胃肠出血、肾脏损害、荨麻疹、过敏性皮疹、精神抑郁、肌肉无力、血象异常、肝功损害等较少见，发生率1%～3%。4.偶尔可致粒细胞和血小板减少、间质性肾炎、肾病综合征。

【用法用量】1.口服：(1)抗风湿：每次250mg，每天2次（早晚各1次），或早晨服250mg，晚上服500mg；(2)止痛：首次500mg，以后每次250mg，必要时每6～8小时1次；(3)抗痛风：首次750mg，以后每次250mg，每8小时1次，直到急性发作停止；(4)痛经：首次500mg，以后必要时每次250mg，每6～8小时1次。2.肌内注射：每次100～200mg，每天1次。3.直肠给药：每次250mg，每天2次。

【药物相互作用】1.本品与肝素、双香豆素等抗凝药同用，抗凝作用加强，可出现出血倾向，并可能导致胃肠道溃疡；2.本品与水杨酸类制剂同服，并不增强疗效，反而增强胃肠道不良反应；3.本品可降低呋塞米的排钠和降压作用；4.本品与丙磺舒同用时，其血药浓度升高，t1/2延长，可增加疗效，但不良反应也相应增加；5.本品可抑制锂随尿排泄，使锂的血药浓度升高；6.饮酒或与其他抗炎药（非甾体抗炎药或糖皮质激素类）同用时，胃肠道的不良反应增多，并有溃疡发作的危险。7.与口服降血糖药合用时，可增加其疗效，有致低血糖危险；8.与中枢抑制药合用时，可增加镇痛效果。

【专家点评】本品属苯丙酸类非甾体抗炎镇痛药，疗效与布洛芬基本相同。具有较强的抗炎、抗风湿和解热镇痛作用。动物实验证实，本品的抗炎作用约为保泰松的11倍，镇痛作用是阿司匹林的7倍，解热作用是阿司匹林的22倍。本品具高效低毒的特点。大量临床资料表明，本品对类风湿性关节炎疗效肯定，国外报道总有效率达86％以