尼卡地平药品详细说明.docxVIP

【药名】尼卡地平

【英文名】Nicardipine

【别名】硝苯苄胺啶、佩尔地平、硝苯苄啶、Perdipine、Nicardal、Nicodel。【剂型】1.片剂：(尼卡地平)10mg，20mg；2.胶囊：(佩尔地平)20mg，40mg。

【药理作用】本品为第二代新型双氢吡啶类钙离子拮抗剂，作用与硝苯地平相似，通过抑制钙离子内流，抑制cAMP磷酸二酯酶使细胞cAMP水平上升，血管扩张，产生明显的血管扩张作用，特别是选择性地作用于脑血管和冠状动脉。主要扩张动脉血管，显著降低心室后负荷，而静脉扩张作用甚微。另外，本品还有抑制血小板聚集和血栓形成作用。口服90%以上被吸收，部分药物可首次通过肝脏消除(首过效应)，生物利用度60%以上，食物可降低其生物利用度。

【药动学】口服后30min生效，1h血药浓度达高峰，最大效应30min至1.5h，维持3h，血浆半衰期约5h。90%以上的药物与血浆蛋白结合，大部分药物经肝脏代谢灭活，代谢产物或原形由肾脏排泄，小部分随粪便排出。

【适应证】用于高血压、脑血管供血不足、冠心病稳定型和变异型心绞痛。

【禁忌证】颅内出血或估计尚未止血的患者，脑出血急性发作期颅内压亢进者，过敏者，主动脉瓣狭窄者以及孕妇、哺乳期妇女禁用。

【注意事项】1.慎用：(1)肝功能不全。(2)肾功能不全。(3)低血压。(4)青光眼。(5)有卒中史。(6)充血性心力衰竭，尤其是在合并β-受体阻滞药治疗时。(7)胃肠高动力状态或胃肠道梗阻时慎用缓释剂型。(8)嗜铬细胞瘤或门脉高压患者慎用注射剂。2.药物对老人的影响：在老年人与中青年人的药动学研究未发现差异，老年人应用与中青年人相同。但由于老年人脏器功能下降，本药开始剂量宜小。3.服药期间须定期测量血压、心电图，尤其在治疗早期调整剂量的过程中。注意避免发生低血压。4.用药后需注意反应，尤其在降压后心率加快者。5.最大降压作用出现在血药峰浓度时，故宜在给药后1～2h测血压；为了解血压反应是否合适，则宜在谷血药浓度(给药后8h)测血压。6.突然停药可引起心绞痛发作加重，因此撤药应缓慢进行。7.本药不能防止突然撤除β-阻滞药带来的危险。β-受体阻滞药在撤药时，即使使用了本药，β-受体阻滞药仍应逐渐减少用量，撤药时间不要短于8～10天。8.本药也曾用于充血性心力衰竭，初步结果见后负荷减低而不影响心肌收缩力，但须注意其负性肌力作用，尤其在与β-受体阻滞

药合用时。9.本药静脉溶液浓度以0.1mg/ml为宜。稀释剂宜用葡萄糖水或氯化钠液，碳酸氢钠和乳酸林格液不能与本药同时输注。本药在糖水中与呋噻米、肝素和硫喷妥钠不相容。10.过量可引起显著低血压与心动过缓，伴倦怠、神志模糊、语言不清。处理应密切监测心、肺功能，给予血管收缩药，葡萄糖酸钙以纠正症状。

【不良反应】较常见有脚肿、头晕、头痛、脸红，均为血管扩张的结果。较少见者有心悸、心动过速、心绞痛加重，常由反射性心动过速引起，减小剂量或加用β-受体阻滞药可以纠正。少见者有恶心、口干、便秘、乏力、皮疹等。偶见血尿素氮(BUN)、肌酐值上升，血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、氮(BUN)、肌酐值上升，血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酯酶上升；罕见粒细胞减少，异常时应停药。

【用法用量】口服：尼卡地平，每次10～20mg，每天3次；佩尔地平，每次40mg，每天2次。

【药物相互作用】1.本药与β-受体阻滞药同用耐受良好，对治疗心绞痛与高血压有利，但也可造成明显低血压和心脏抑制，尤其在左室功能不全，心律失常或主动脉瓣狭窄的患者更容易出现。临床上需要联合用药时，应密切观察心脏功能。2.本药与胺碘酮合用可加重房室传导阻滞，减慢窦性心律。病窦综合征或不完全性房室传导阻滞的患者应避免二药合用。3.与硝苯地平类似，本药与镁剂合用时也可引起明显的低血压和神经肌肉阻滞。合用时应密切监测血压。4.在芬太尼麻醉时，合用β-受体阻滞药与钙通道阻滞药可引起低血压，估计可能发生相互作用时，应补充液体。5.西咪替丁可使本药的血药浓度增高。其他H2-受体阻断药与本药的相互作用尚不清楚。6.地拉费定可减少本药的代谢，增加血药浓度。合用时应监测本药的副作用，必要时减少用量。7.氟康唑、酮康唑、依曲康唑可抑制细胞色素CYP3A4酶系统，降低本药的代谢，使本药血浆浓度增高，毒性增强。8.奎奴普汀/达福普汀是一个细胞色素CYP3A4酶抑制药，可增加本药的血药浓度。如合用应监测本药的不良反应，必要时减小用量。9.虽然目前尚无与沙奎那韦或安普那韦发生相互作用的报道，但基