米氮平药品详细说明.docxVIP

【药名】米氮平

【英文名】Mirtazapine

【别名】米他扎平、瑞美隆、Remeron。

【剂型】米氮平片剂：15mg/片；30mg/片；45mg/片。

【药理作用】本品为作用于中枢突触前α2受体拮抗药，增强肾上腺素能的神经传导。通过与中枢5-羟色胺(5-HT2，5-HT3)受体相互作用起调节5-HT的功能。本品两种旋光对映体都具有抗抑郁活性，左旋体阻断α2受体和5-HT2受体，右旋体阻断5-HT3受体。本品有镇静作用，有较好的耐受性，几乎无抗胆碱作用，其治疗剂量对心血管系统无影响。

【药动学】口服后很快被吸收，生物利用度约为50%，约2h后血浆浓度达到高峰，血浆蛋白结合率约为85%。平均半衰期为20～40h，偶见长达65h，在年轻人中也偶见较短的半衰期。血药浓度在服药3～4天后达到稳态，此后将无体内聚集现象发生。其主要的代谢方式为脱甲基及氧化反应，脱甲基后的代谢产物与原化合物一样仍具有药理活性。本品在服药后几天内通过尿液和粪便排出体外。肝肾功能不良可引起本品清除率降低。

【适应证】用于治疗各种抑郁症。对症状如快感缺乏、精神运动性抑郁、睡眠欠佳(早醒)以及体重减轻均有疗效。也可用于其他症状如对事物丧失兴趣、自杀观念以及情绪波动(早上好，晚上差)。

【禁忌证】1.对本品过敏者禁用。2.患精神分裂症及其他精神病的患者服用后其症状会恶化，妄想可能加重故禁用。3.处于抑郁期的躁狂抑郁症患者使用后，有可能转变为躁狂相，应禁用。4.极少量药物可从乳汁分泌，哺乳期妇女禁用。5.缺乏临床试验数据，妊娠期妇女及儿童禁用。

【注意事项】1.肝肾功能不良者服此药需注意减少剂量，出现黄疸时应停药。2.连续用药4～6周后发现患者有发烧、喉痛或其他感染症状时，应立即停止用药并做周围血象检查。3.本品虽无成瘾性，但长期服用后突然停药有可能引起恶心、头痛及不适。4.老年患者服药剂量与成人相同，但应在医生密切观察下逐渐加量，以使达到满意的疗效。5.本品有可能影响注意力，使用本品应避免从事需较好注意力和机动性的操作活动。6.患者连续服药至症状完全消失4～6个月后再逐渐停药；若疗效不显著，可将剂量增加至最大剂量。但若剂量增加2～4周后仍无

作用，应停止使用该药。7.具有自杀倾向的患者，在治疗早期应控制本品药片数量。8.低血压患者、糖尿病患者慎用。9.心脏病如传导阻滞、心绞痛和近期发作的心肌梗死患者应慎用。10.本品有很弱的抗胆碱作用，前列腺肥大患者、急性窄角性青光眼和眼内压增高的患者慎用。

【不良反应】1.常见的副作用有食欲增加、体重增加、嗜睡、镇静，通常发生在服药后的前几周(此时减少剂量并不能减轻副作用，反而会影响其抗抑郁效果)。2.少见的副作用有体位性低血压、躁狂症、惊厥发作、震颤、肌痉挛、急性骨髓抑制(嗜红细胞增多、粒细胞缺乏、再生障碍性贫血以及血小板减少症)、血清转氨酶水平增高、药疹等。3.药物过量不引起明显的心脏毒性，有镇静过度的副作用。

【用法用量】口服给药，吞服不宜嚼碎，每次15mg，1次/d，逐渐加大剂量至获得最佳疗效。有效剂量通常为15～45mg/d。建议临睡前服用，也可分次服用(如早晚各服1次)。

【药物相互作用】1.本品可加重酒精对中枢的抑制作用，因此在治疗期间应禁止饮酒。2.2周之内或正在使用单胺氧化酶抑制剂的患者不宜使用本品。3.本品可能加重苯二氮类的镇静作用，两药合用时应予以注意。

【专家点评】