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【药名】美西麦角
【英文名】Methysergide
【别名】美舍吉特、马来酸二甲麦角新碱。【剂型】片剂:2mg。
【药理作用】本品为部分合成的麦角碱。临床用其马来酸。本品是一种强有力的5-HT拮抗药,与麦角胺相比,仅有微弱的收缩血管和缩宫作用。
【药动学】本品口服后可迅速被吸收,约1h可达血药峰值。在肝内广泛首过代谢为甲基麦角新碱。其原药和代谢物随尿排出。
【适应证】1.预防严重再发的偏头痛。2.在丛集性期间预防头痛发作。3.对急性疼痛发作无效。且由于其不良反应,本品已较少被使用,仍然使用本品预防性治疗偏头痛复发,并用其阻止丛集期间的头痛发作。4.本品也可用于类癌综合征引起的腹泻。
【禁忌证】1.参见麦角胺。2.瓣膜性心脏病、肺和结缔组织疾病、尿路疾病和体质虚弱者禁用。3.由于本品可增高胃的酸度,溃疡病患者禁用。、
【注意事项】1.参见麦角胺。2.本品基质1mg相当于马来酸盐1.33mg。
【不良反应】1.胃肠道反应有恶心、呕吐和腹痛。2.CNS的不良反应有头晕、嗜睡、共济失调、失眠、虚弱、烦躁不安、轻微头痛、异常欣快和幻觉。3.周围或局部水肿、腿痉挛、体重增加。偶见皮疹、关节肌肉痛、中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞减少。4.直立性低血压和心动过速已有报道。5.有些患者会发生动脉痉挛,表现为四肢感觉异常、心绞痛。如有此表现就应停药。6.下肢血管不够充盈,显示动脉痉挛或纤维化改变。在长期使用本品中已有腹膜后纤维化发生,并伴有腹部血管和输尿管阻塞,胸膜肺的纤维化以及心脏瓣膜纤维化改变。如发生纤维化应立即停药。腹膜后纤维化通常会逆转,其他纤维化改变逆转就显得慢一些。
【用法用量】1.成人开始于睡前口服1mg,在2周内逐渐加量至2~6mg,分次于进餐时服用。2.美国和其他一些国家,剂量以马来酸盐计,一般口服4~8mg,由于本品易于发生严重不良反应,应在住院的情况下给药,并进行严密监护。如给药3周仍无效,进一步治疗也不可能带来益处。3.持续治疗一般不超过6个月,停药2~3周后再继续下一个疗程。也有些专家认为,中间不停顿,疗程不应超过3个月。4.由于类癌综合征所致的腹泻必须使用高剂量(每天12~20mg)。5.
作为5-HT拮抗药,本品可望用于逆转5-HT综合征。
【药物相互作用】1.参见其他麦角生物碱。2.本品可逆转麻醉性镇痛药的作用。【专家点评】本品为部分合成的麦角碱,是一种强有力的5-HT拮抗药。与麦角胺相比,仅有微弱的收缩血管和缩宫作用。
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