美托洛尔药品详细说明.docxVIP

【药名】美托洛尔

【英文名】Metoprolol

【别名】美多心安、美多洛尔、倍他乐克、甲氧乙心安、素可丁、酒石酸美托洛尔、美他新、Lopresor、Betaloc、Seloken。

【剂型】1.片剂：50mg，100mg；2.胶囊：50mg；3.缓释片剂：100mg，200mg；4.注射剂：5mg。

【药理作用】本品作用与阿替洛尔相似，对β1受体有选择性阻断作用，对β2受体阻断作用很弱。无内在拟交感活性和膜稳定作用。消除主要在肝脏，尿中排出原药很少，有效血药浓度252ng/ml。吸收率达95%，首过效应较高，达50%～60%，血浆蛋白结合率13%，生物利用度约38%，半衰期为3.2±0.2h。

【药动学】口服吸收迅速而完全，吸收率＞90%，口服后1.5～2h血药浓度达峰，生物利用度约50%，有效血药浓度0.05～0.1μg/ml，药物与血浆蛋白结合率约12%，半衰期3～4h，具有亲脂性，主要经肝脏代谢，本品主要以代谢物从肾脏排泄。

【适应证】主要用于轻、中度原发性高血压；也用于劳力性心绞痛、心肌梗死后的Ⅱ级预防、心律失常等。

【禁忌证】1.对本药过敏。2.心源性休克。3.重度心力衰竭。4.低血压。5.严重窦性心动过缓。6.Ⅱ~Ⅲ度房室传导阻滞。7.急性心肌梗死，如患者出现以下任何一项时禁用：心率低于每分钟45次、Ⅱ~Ⅲ度房室传导阻滞、PR间期大于或等于0.24秒、收缩压低于13.33kPa、中到重度心力衰竭。

【注意事项】1.慎用：(1)过敏史；(2)充血性心力衰竭；(3)Ⅰ度房室传导阻滞；(4)糖尿病；(5)肺气肿或非过敏性支气管炎；(6)肝功能不全；(7)甲状腺功能低下；(8)雷诺综合征或其他周围血管疾病；(9)肾功能减退；(10)孕妇及哺乳期妇女；(11)麻醉或手术患者。2.用药前后及用药时应当检查或监测血常规、血压、心功能、肝功能、肾功能，糖尿病患者应定期查血糖。3.个体差异较大，用量宜个体化。4.大剂量时，本药的β1受体选择性逐渐消失。支气管痉挛患者需慎用，一般仅用小量,并及时加用β2受体激动药。5.既往无心力衰竭史患者在长期使用本药期间可能出现心力衰竭征象，宜加用强心药和(或)利尿药，如心衰症状继续应停药。6.静脉给药能快速控制心率及心肌收缩力。研究表明，在心肌梗死症状

发作几小时内静脉给药效果优于口服。而心肌梗死后先静脉给药，然后改口服维持治疗比单用一种方法更好。7.外科手术前应否停药意见尚不一致，β受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低，使全麻和手术的危险性增加，但可用多巴酚丁胺或异丙肾上腺素逆转。而停药可引起心绞痛和(或)高血压反跳，其危险性可能比手术本身产生的心脏抑制更大。8.甲状腺功能亢进时应用，可使一些症状如心动过速被掩盖，疑有甲亢可能时应避免骤然停用，以免发生甲状腺危象。9.避免突然停药。本药在撤药时，应逐渐减量以避免发生严重的心血管事件，如心肌梗死、心律失常、猝死等。体力活动是心绞痛的重要诱因，故在停药期间以及停药后2～3周应尽量限制活动量。10.用药过量的处理：(1)心动过缓时给阿托品或异丙肾上腺素，必要时安装人工起搏器；(2)室性早搏时给利多卡因或苯妥英钠；(3)心力衰竭时给氧。洋地黄苷类或利尿药；(4)低血压时输液并给升压药；

(5)抽搐时给地西泮或苯妥英钠；(6)支气管痉挛时给异丙肾上腺素。

【不良反应】心脏方面同阿替洛尔，因该药能通过血-脑脊液屏障，脑脊液中的浓度约为血浓度的70%，引起眩晕、头痛、疲倦、失眠、多梦，对血糖、血脂影响较小。

【用法用量】口服：每次6.25～50mg，每天2～3次，剂量可根据病情和需要从小剂量开始，此后逐渐加量。

【药物相互作用】1.与单胺氧化酶抑制药合用，可致极度低血压，应禁用。2.奎尼丁可使本药的清除下降，导致心动过缓、疲乏、气短等。如必须合用，应密切监测心功能，必要时调整两种药物的用量。3.普罗帕酮可增加本药浓度，引起卧位血压明显降低。如必须合用，应仔细监测心功能，特别是血压，必要时调整本药用量。4.与胺碘酮合用，可出现明显的心动过缓和窦性停搏。5.与二氢吡啶类钙通道阻滞药合用治疗心绞痛或高血压有效，但也可引起严重的低血压或心力储备降低。合用时应仔细监测心功能，尤其是左室功能受损、心律失常或主动脉瓣狭窄的患者。6.地尔硫可增强β受体阻滞药的药理作用，对心功能正常的患者有利。但合用后也有引起低血压，左室衰竭和房室传导阻滞的报道。如合用应密切监测患者的心脏功能，尤其是老年、左室衰竭，主动脉瓣狭窄及两种药物的用量都较大时。7.维拉帕米与本药均有直接的负性肌力和负性传导作用，可能引