美替洛尔药品详细说明.docxVIP

【药名】美替洛尔

【英文名】Metipranolol

【别名】三甲醋心安、盐酸美替洛尔、Beta-Ophtiole、MetipranololHydrochloride。

【剂型】1.盐酸美替洛尔滴眼液：5ml∶15mg。2.美替洛尔滴眼液：0.1%，0.3%，0.6%。贮法：于25℃或以下保存。

【药理作用】本药为非选择性的β-肾上腺素受体阻滞药，无膜稳定作用或内源性拟交感活性，中到高度脂溶性。主要通过减少房水的生成来降低眼内压，其作用是基于特异的β-肾上腺素受体阻滞作用。本药亦可轻微增加房水的排出，这种作用可能与减少虹膜根部-睫状体的血流有关。

【药动学】本药5%经角膜吸收，对青光眼0.5～3h起初始反应，2～7h达峰值效应。单剂给予本药后，其对青光眼的持续时间至少为24h。本药主要代谢产物是去乙酰美替洛尔，其作用效力与原型药物相同。本药能够粘着于角膜和内眼的结构，其药代动力学半衰期约为3h，其药效学半衰期可达18h。

【适应证】本药具降低眼压作用，可用于：1.高眼压症。2.慢性开角型青光眼、无晶体性青光眼以及其他特殊类型的青光眼，如囊性青光眼、色素型青光眼、先天性青光眼和出血性青光眼等。3.白内障摘除后降低眼内压。

【禁忌证】1.对本药过敏者。2.支气管哮喘患者。3.阻塞性肺疾病患者。4.支气管高反应性者。5.充血性心力衰竭患者。6.严重心动过缓者。7.Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞者。8.角膜营养不良者。9.心源性休克患者。

【注意事项】1.慎用：(1)糖尿病患者(增强胰岛素所致低血糖反应)。(2)甲状腺功能亢进/甲状腺毒症患者。(3)重症肌无力患者。(4)脑血管功能障碍或周围血管疾病患者。(眼部用药能引起一些全身的吸收，故口服和眼部用药的慎用情况是一致的)。2.药物对儿童的影响：儿童用药的安全性和有效性尚不明确。3.药物对妊娠的影响：尚不明确。本药可透过胎盘，孕妇用药应权衡利弊。从预产期前的第3天起不要使用本药，否则，应对新生儿密切监护3天，以观察可能出现的呼吸抑制以及脉率、血压和血糖下降。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。4.药物对哺乳的影响：本药可经乳汁分泌，哺乳期妇女用药应权衡利弊。5.用药前后及用药时应当检查或监测：(1)眼内压。(2)血压和

脉搏。(3)角膜检查(裂隙灯检查，每4～6周1次)。6.角膜接触镜配戴者在滴药前应摘除眼镜，给药后5～10min再戴上眼镜。7.患有心绞痛或高血压的老年患者用药时应逐渐加量，以避免不良反应的发生。8.即将进行麻醉或外科手术的患者使用本药可能出现心肌抑制，故用药时应慎重。9.应避免突然停药，推荐至少用1～2周的时间逐渐撤药。10.药物过量的表现：(1)合并心率和心脏收缩性抑制的心脏抑制作用。(2)如药物透过血-脑脊液屏障，可能出现镇静或兴奋，以及因支气管痉挛而出现的呼吸困难等。(3)低血糖(主要出现在儿童)。(药物过量的最严重表现通常只在用药12h后出现)11.药物过量的处理：(1)缓慢静注或肌注0.5～1.0mg奥西那林。(2)先静脉输注0.2mg/kg的高血糖素，接着给予一支盐酸甲氧氯普胺或10～20mg三氟丙嗪作为抗吐剂。在其后的12h内给予0.5mg/kg的高血糖素，以改善心排血量。(3)可给予其他的对症支持治疗，出现严重的危及生命的不良反应时应立即采取抢救措施。

【不良反应】1.心血管系统：可出现心动过缓、心脏功能失调、心功能不全加重、血压下降、周围循环障碍、心绞痛加剧。2.中枢神经系统：可出现中枢神经紊乱、头痛、麻木感、肢端发冷、睡眠紊乱。3.呼吸系统：可能使呼吸道阻力增加，易发生支气管痉挛的患者可能会出现呼吸困难。4.肌肉骨骼系统：可出现肌痉挛和肌无力。5.胃肠道：可出现胃肠不适、恶心、呕吐、顽固性便秘、口干。6.血液：可出现血液计数改变。7.皮肤：少数患者可出现皮疹、接触性皮炎、皮肤刺激性等皮肤反应。8.眼：可出现轻微而短暂的烧灼感、泪液分泌减少、角膜敏感性降低、结膜炎、可逆性葡萄膜炎。

【用法用量】成人经眼给药：2次/d，1次1滴，滴入结膜囊内，或遵医嘱。如果眼压下降不充分，可继续用较高剂量进行治疗。

【药物相互作用】1.本药与含有肾上腺素的药物合用可引起瞳孔散大。2.含肾上腺素或匹鲁卡品的滴眼剂可增强本药的降眼压作用。3.与口服β-肾上腺素受体阻滞药合用可在全身和眼内引起相加的β-肾上腺素受体阻滞作用。4.与口服钙拮抗药、消耗儿茶酚胺的药物或β-肾上腺素受体阻滞药合用可使低血压和(或)心动过缓的发生率增加。5.与乙醚合用可导致毒性增加。

【专家点评】