西布曲明药品详细说明.docxVIP

【药名】西布曲明

【英文名】Sibutramine

【别名】盐酸西布曲明、奥丽娜、可秀、诺美亭、西丽亭、Reductil、SibutramineHydrochloride。

【剂型】1.片剂：10mg；2.胶囊：5mg，10mg。

【药理作用】本药为非苯丙胺类食欲抑制剂，同时具有抗抑郁特性。本药主要通过其次级(M1)和初级(M2)胺类代谢产物产生作用，其作用机制为抑制去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的再摄取，增加饱食感并加速能量消耗，而对去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的释放无明显影响。研究还表明，本药及其胺类活性代谢产物无明显抗胆碱、抗组胺和单胺氧化酶抑制作用。

【药动学】口服本药8周后起效，6个月时体重减轻达最大值，多次给药作用可持续12个月。本药口服后达峰时间为1.2h，代谢产物M1和M2的达峰时间为3~4h。口服生物利用度为77%。食物可降低代谢产物M1和M2的最大浓度并延迟达峰时间，但M1和M2的曲线下面积无明显变化，故食物对药物的影响可忽略。西布曲明、M1和M2的蛋白结合率分别为97%、94%和94%。给药后在肝脏和肾脏中的浓度最高。本药在肝脏经过大量的首过代谢，形成两种活性代谢产物M1和M2。M1和M2进一步代谢成无活性的M5和M6。口服清除率为每小时1750L。母体药物的