西妥昔单抗药品详细说明.docxVIP

【药名】西妥昔单抗【英文名】Cetuximab

【别名】艾比特思、ERBITUX、C-225。

【剂型】西妥昔单抗注射剂：100mg/50ml/瓶(西妥昔单抗浓度为2mg/ml，8.48mg/ml氯化钠，1.88mg/ml磷酸氢二钠七水合物，0.42mg/ml磷酸二氢钠一水合物，注射用水)。2～8℃冰箱冷藏，不能冷冻。本品溶液打开后，2～8℃冰箱冷藏能存放12h，20～25℃室温存放仅8h。

【药理作用】本品由哺乳动物(鼠骨髓瘤)作细胞培养产生，是人和嵌合体鼠的单克隆抗体的重组体，由小鼠股静脉内抗表皮生长因子的抗体与人体重链和轻链恒定区的免疫球蛋白G1组成。本品可特异性地与正常和肿瘤细胞的表皮生长因子受体(epidermalgrowthfactorreceptor，EGFR)相结合，竞争性抑制表皮生长因子受体与其他配体如转化生长因子α的结合。本品与生长因子受体的结合阻断磷酸化作用和与受体相关联激酶的活性，抑制细胞生长，诱导细胞凋亡，并减少基质金属蛋白酶和血管内皮生长因子的产生。表皮生长因子受体是跨膜糖蛋白，属于Ⅰ型受体酪氨酸激酶，Ⅰ型受体酪氨酸激酶包括表皮生长因子HER1、HER2、HER3和HER4。表皮生长因子受体不断由正常上皮组织如皮肤和毛囊上皮组织所表达出来，在结肠癌和直肠癌患者体内可检测到过度表达的表皮生长因子