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药学院药理系药学院药理系药学院药理系药学院药理系是第二章药物代谢动力学Pharmacokinetics药物机体药理学的研究对象及研究内容药效学药动学药物代谢动力学(Pharmacokinetics)药物药动学Bodyactsondrug机体药动学机体对药物的处置吸收分布代谢排泄体内药物浓度随时间变化的动力学规律(药浓-时间关系)第一节药物的体内过程DrugTransport第二章药动学吸收Absorption分布Distribution代谢Metabolism排泄Excretion药物的体内过程(ADME)吸收:从给药部位进入血液循环2.口服给药:最常见、最安全吸收部位主要在小肠二、药物的吸收与给药途径1.血管内给药:无吸收过程吸收是指药物自给药部位进入
A.细胞内的过程B.细胞外液的过程
C.血液循环的过程D.胃肠道的过程
(Intramuscularandsubcutaneousinjection)吸收较快、较全介于静注与口服之间2.肌肉、皮下注射的吸收药物浓度时间(t)气雾剂(平喘药)和挥发性药物(全麻药):鼻腔肺泡,吸收极快。4.经皮给药吸收脂溶性药物经皮肤血液,吸收较慢硝苯地平贴皮剂搽剂,外用气雾剂(云南白药)3.呼吸道吸入给药(Inhalation)影响吸收的因素不同药物制剂吸收快慢依次为:溶液剂混悬剂颗粒剂胶囊剂片剂包衣片不同给药途径,吸收快慢依次为:吸入舌下肌注皮下注射口服直肠皮肤静脉注射(静滴)药物直接入血、无吸收过程,起效快下列给药途径中吸收速度最快的是
A.肌肉注射B.口服C.吸入给药
D.舌下含服E.皮内注射
药物从血液转运到组织器官的过程三、药物的分布(Distribution)ReceptorBlood药物与血浆蛋白结合的特点(1)大多数药物均与血浆蛋白结合(2)结合型药物(四无):无活性,无转运,无代谢,无排泄(3)具有饱和性(4)可逆性(5)竞争性(可置换出结合率低的药物)药物的代谢(生物转化):改变药物结构代谢部位:主要在肝脏其它如胃肠、肺、肾四、药物的代谢药物代谢酶系?肝微粒体酶CYP1A1/2CYP1B1CYP2A6CYP2B6CYP2E1CYP3A4/5/7CYP2C19CYP2C9CYP2C8Non-CYPenzymesCYP2D6细胞色素P450氧化酶系排泄途径:肾脏(主要)五、排泄(Excretion)?消除方式:1.肾小球滤过2.肾小管分泌与重吸收消化道肺皮肤唾液乳汁:偏酸性药动学重要参数ImportantParametersinPharmacokinetics第二节药物到达全身血液循环(吸收)的程度和速度。反映药物制剂质量的优劣。一、生物利用度(Bioavailability)1.反映吸收程度2.反映吸收速度关于生物利用度的叙述错误的是
A.是评价药物吸收程度的一个重要指标
B.可用于比较两种制剂的吸收情况
C.口服吸收的量与服药量之比
D.与制剂的质量无关
E.常被用来作为制剂的质量评价
血浆药物浓度在体内降低一半所需的时间(t1/2)意义反映药物消除(代谢和排泄)的速率反映消除器官的功能(肝、肾)设计药物的给药次数及疗程:短效、中效、长效?二、半衰期(Half-life,t1/2)消除半衰期的长短取决于
A.药物的吸收速率B.药物的消除速率
C.药物的转化速率D.药物的转运速度
D.药物的分布速率
谢谢****药学院药理系药学院药理系药学院药理系药学院药理系****
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