2024年执业药师考试药二抗菌药总结.docx

企业内部编号：（GOOD-TMMT-MMUT-UUPTY-UUYY-DTTI-9018）

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执业药师考试药二抗菌药总結

分类

代表药

作用机制

抗菌谱

作用特点

经典不良反应

天然青霉素

青霉素G

干扰敏感细菌细胞壁黏肽的合成，使细菌细胞壁缺损，菌体肿胀、变形，死亡

作用靶位：细菌细胞内膜上的青霉素結合蛋白（PBPs）。

G+、G-球菌及某些G-杆菌感染。

多数G-杆菌无效！

天然青霉素不耐酸、不耐青霉素酶，抗菌谱较窄。

繁殖期杀菌剂。

時间依赖型抗菌药物

过敏反应——严重过敏反应在多种药物中居首位，与剂量无关。过敏性休克、血清病型反应。

吉海反应（赫氏反应）治疗梅毒、钩端螺旋体病時，致症状加剧——病原体死亡所致。

大剂量应用青霉素脑病

大量应用青霉素类钠盐—高钠血症—心力衰竭。

大量应用青霉素类钾盐——高钾血症、钾中毒反应。

長期、大剂量用药—出現二重感染

肌内注射区——周围神经炎。

半

合

成

青

霉

素

口服耐酸

青霉素V

耐青霉素酶

甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林

广谱青霉素

氨苄西林、阿莫西林

抗铜绿假单胞菌

羧苄西林、哌拉西林

抗G-杆菌

美西林、替莫西林。

第

一

代

注射

头孢拉定、头孢唑啉、

同青霉素

G+菌

G-菌

对β-内酰胺酶

肾毒性

一二代合用于轻、中度感染

三代合用于：严重感染、病原未明感染的经验性治疗及院内感染。

四代用于对第三代耐药的G-杆菌引起的重症感染。

繁殖期杀菌剂。

時间依赖型抗菌药物

1.过敏反应——发生率远低于青霉素。常見皮疹、瘙痒、斑丘疹、荨麻疹、过敏性休克甚至死亡。

2.血液系统——可逆性中性粒细胞减少症、一过性嗜酸细胞增多和血小板减少症、低凝血酶原血症、凝血酶原時间延長。

3.神经系统——头孢唑林、头孢他啶、头孢吡肟用于肾功能不全者而未调整剂量時，可出現脑病、肌痉挛、癫痫。

4.抗生素有关性腹泻、二重感染。

5双硫仑样反应

头孢菌素如存在与双硫仑分子构造类似的活性基团，在有效期间或之后5～7曰内饮酒、服用品有乙醇药物、食物以及外用乙醇均可使乙醛代謝受阻，导致乙醛在体内蓄积，

口服

头孢氨苄头孢羟氨苄

强

弱

不稳定

大

第

二

代

注射

头孢呋辛、头孢替安、

不如第一代

增强

较稳定

较小

口服

头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯

第

三

代

注射

头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮

弱

强

高度稳定

基本无

口服

头孢克肟、头孢泊肟酯

第四代

头孢吡肟

强

稳定

无

第五代

头孢洛林酯、头孢托罗、头孢吡普

超广谱——超完美

其他β-内酰胺类抗菌药物

头霉素类

头孢西丁、头孢美唑

同青霉素

与第二代头孢菌素类相似，特点：对大多数超广谱β-内酰胺酶稳定，且抗厌氧菌作用强。

時间依赖型——每曰分次給药。

过敏反应——皮疹、荨麻疹、瘙痒、过敏性休克。

2.维生素K缺乏症（低凝血酶原血症、出血倾向等）、维生素B族缺乏症状（舌炎、口腔黏膜炎、食欲减退、神经炎等）以及抗生素有关性腹泻——長時间应用可出現。

3.中枢神经系统严重不良反应——尤其是亚胺培南西司他丁可引起，如肌阵挛、精神障碍或癫痫发作。

警惕发生“双硫仑样”反应

碳青霉烯类

亚胺培南、美罗培南、

帕尼培南、厄他培南

抗菌谱最广——G+菌、G-菌、需氧菌、厌氧菌。

对β-内酰胺酶高度稳定。

单酰胺菌素类

氨曲南

氨基糖苷类的替代品。

窄谱，仅对需氧G-菌——肠杆菌科铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌及淋球菌、大肠埃希菌、沙雷菌、克氏杆菌

氧头孢烯类

拉氧头孢

氟氧头孢

抗菌谱广——多种G-菌及厌氧菌。对β-内酰胺酶稳定。

氨基糖苷类抗菌药物

链霉素、庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星。

克制细菌蛋白质合成。

起始阶段，与细菌核糖体30S亚基結合，克制始动复合物形成；

肽链延伸阶段，可使mRNA上的密码被錯译，导致合成异常的或无功能的蛋白质；

在终止阶段，可阻碍已合成的肽链释放，还可制止70S核糖体解离。

抗菌谱广，除链霉素外对葡萄球菌属、需氧G-杆菌均有良好抗菌作用，多数对铜绿假单胞菌亦具抗菌活性；对G-球菌、G+菌作用较差，但对金黄色葡萄球菌有很好抗菌作用。厌氧菌无效。链霉素、阿米卡星——結核等分枝杆菌。

浓度依赖型

对繁殖期和静止期的细菌均有杀菌作用

对G+球菌和G-杆菌均有明显的抗生素后效应（PAE）

在碱性环境中抗菌作用增强。胃肠道吸取差，用于治疗全身性感染時必须注射給药

1.耳毒性——包括前庭和耳蜗神经功能障碍。前庭损害体現為眩晕、呕吐、眼球震颤和平衡障