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瑞舒伐他汀的临床应用

赵丽娟

【摘要】他汀类药物作为一类重要的血脂调节药而被广泛应用于临床,目前常用品

种较多.瑞舒伐他汀(rosuvastatin)是新一代的HMG-CoA还原酶抑制剂,能显著降

低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、甘油三酯(TG)及升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-

C).多项研究显示,其效果优于其他他汀类药物,可以安全、高效地达到治疗高胆固醇

血症的目标.瑞舒伐他汀通过多效性机制,在降胆固醇,尤其降低低密度脂蛋白胆固醇

同时,还具有抗炎、抗氧化、改善血管内皮细胞功能、影响血管生成、抑制心脏肥

厚和左心室重构、抑制神经内分泌激活、抗肿瘤、抗骨质疏松和快速免疫调节等作

用,甚至直接影响细胞膜离子通道功能,从而改善心肌细胞生存环境、提高心肌细胞

电稳定性、减少心律失常的发生.高胆固醇血症是心脑血管疾病最重要的高危因素

之一,瑞舒伐他汀是一种重要、有效且耐受性良好的治疗药物.现对其药效学及临床

应用做一综述.

【期刊名称】《天津药学》

【年(卷),期】2012(024)002

【总页数】5页(P65-69)

【关键词】瑞舒伐他汀;HMG-CoA还原酶抑制剂;降血脂药

【作者】赵丽娟

【作者单位】天津市武清区人民医院,天津301700

【正文语种】中文

【中图分类】R972

他汀类药物是20世纪80年代后期开始广泛应用于临床的一类重要的血脂调节药，

是3－羟基－3－甲基戊二酰辅酶A(hydroxy－methylglutaryl－CoA，HMG－

CoA)还原酶的抑制剂，能抑制HMG－CoA向甲基戊酸盐(MVA)的转化，使总胆

固醇和低密度脂蛋白胆固醇浓度降低，升高高密度脂蛋白胆固醇浓度。该类药物通

过多效性机制，在降胆固醇，尤其降低低密度脂蛋白胆固醇的同时，还发挥抗炎、

抗氧化、改善血管内皮细胞功能、影响血管生成、抑制心脏肥厚和左心室重构、抑

制神经内分泌激活、抗肿瘤和抗骨质疏松等作用，甚至直接影响细胞膜离子通道功

能，从而改善心肌细胞生存环境、提高心肌细胞电稳定性、减少心律失常的发生。

已有的临床实验证据显示，他汀类药物对继发性心房颤动和特发性心房颤动、缺血

性心脏病并发室性心律失常和非缺血性室性心律失常均有抑制作用［1］。高血脂

是冠心病、高血压及脑血管病的高危因素之一，因此他汀类药物常作为心脑血管疾

病的一、二级预防用药。

目前国际常用的他汀类药物可分为3代，第一代用发酵的方法得到，包括洛伐他

汀、辛伐他汀和普伐他汀;第二代为人工合成的消旋体，有氟伐他汀;第三代为人工

合成的对映体，有阿托伐他汀、罗苏伐他汀等。瑞舒伐他汀于2002年11月首先

在荷兰批准上市，2003年8月获得美国FDA批准，目前已在90余个国家上市，

获得SFDA批准，于2007年4月10日以商品名“可定”正式在北京上市。

瑞舒伐他汀通过竞争性抑制HMG－CoA还原酶而起治疗作用，与其他他汀类药

物不同的是，瑞舒伐他汀的结构中含有一个极性的甲磺酰胺基，因此其亲水性比其

他他汀类强(与普伐他汀相似)，易被其靶器官肝脏摄入，具有较强的肝脏特异。体

外研究表明，其在肝细胞中的药理活性比在成纤维细胞中强1000倍。临床研究

［2－4］表明，瑞舒伐他汀对HMG－CoA还原酶的抑制能力大于阿托伐他汀、

辛伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀、西立伐他汀和氟伐他汀，酶抑制时间也比阿托伐

他汀、西立伐他汀和辛伐他汀长。

瑞舒伐他汀口服后，血药浓度于3～5h达峰值，绝对生物利用度为20%。血药浓

度和药时曲线下面积(AUC)在5～80mg剂量范围内呈线性，多次服药后体内无明

显蓄积，与食物同服时，吸收速率降低20%，但AUC不受影响，血浆蛋白结合率

为88%，主要与白蛋白结合，分布容积约为134L。瑞舒伐他汀少量(约10%)经

肝细胞色素P4502C9和2C19代谢，几乎不经3A4代谢，表明其发生代谢性相

互作用的可能性较其他他汀类药物小，给药剂量的10%左右经肾排泄，90%经粪

便排泄，血液透析对清除血液中药物无效，消除半衰期为19h(13～20h)，不随

剂量改变［5］。

1强化降脂及与其他药品的效果比较

众所周知，氧化