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总论：

⒈药理学;研究药物与机体相互作用及其规律的学科。

⒉药效学：研究药物对机体(病原体〕的作用及作用机制的科学。

3药动学：研究机体对药物的作用，包括药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程以及药物效应与血药浓度随时间消长规律的科学。

4药物作用:对机体细胞的初始作用

5药理效应：引起的机体反响

6药物作用的两重性：治疗作用和不良反响

7.亲和力(Affinity)与受体结合的能力〔作用强度〕

8.内在活性(Intrinsicactivity,?)激活受体的能力?〔效能〕

?

1药物不良反响的类型有哪些？各举一例说明。

不良反响的类型

??副作用〔sideeffect〕?治疗量

??毒性反响〔toxicreaction〕：剂量过大或者用药时间过长

??后遗效应〔aftereffect〕???苯巴比妥催眠??次晨头晕、困倦

??继发性反响〔secondaryreaction〕:治疗矛盾

??变态反响〔allergicreaction〕

??致畸作用

??后遗效应

2何为受体、冲动药、拮抗药、半衰期、LD50、ED50、治疗指数、平安指数、平安范围、肝肠循环、首过效应、主动转运、被动装运、生物利用度？

1受体概念：任何能与药物结合产生药理作用的细胞上的大分子

2冲动药〔Agonist〕：高亲和力＋强内在活性?????=100％?

3局部冲动药(Partialagonist)：高亲和力＋弱内在活性?0%??100%?

4拮抗剂〔antagonist〕：高亲和力＋无内在活性?????????????=0％

5半衰期〔half-life,t1/2〕：指血浆中药物浓度下降一半所需要的时间

6ED50?

7治疗指数TI：是一个常用的数值，是半数致死量和半数有效量的比值，此数值越大越平安。

8半数中毒量〔TD50或TC50〕：引起50%的动物产生毒性反响剂量

9半数致死量〔LD50或LC50〕：引起50%动物死亡的剂量

10平安范围(Safetyrange):最小有效量和最小中毒量之间的距离??????????????

11平安指数(Safety?index)：最小中毒量LD5与最大治疗量ED95之比

12首过效应：口服药物在胃肠道吸收后首先进入肝门静脉系统，在通过肠及肝脏时,可被代谢灭活,而使进入体循环的药量减少。

13肝肠循环：

14生物利用度〔bioavailability,F〕

???指经血管外给药后药物能被吸收进入体循环的程度和速度。常用AUC表示吸收的程度。

15主动转运：

16被动装运：指药物分子只能由浓度高的一次扩散到浓度低的一侧。

传?出?神?经?系?统

M-R冲动药：毛果芸香碱

易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明、毒扁豆碱(依色林)

难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类

胆碱酯酶复活药：碘解磷定、氯磷啶(PAM-Cl)

新斯的明(neostigmine)治疗重症肌无力、解救某些肌松药过量中毒、腹气胀和尿潴留、阵发性室上性心动过速

1试述α、β、M、N受体的分布及其兴奋时的效应。

乙酰胆碱受体

?毒蕈碱型胆碱受体(M-R)：M1-~M5-?R

烟碱型胆碱受体〔N-R〕：

N1-R：分布于神经节细胞膜

N2-R：分布于骨骼肌细胞膜

肾上腺素受体

?-R：1-R、2-R

?-R：1-R，2-R

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2肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺、麻黄碱、异丙肾上腺素、阿托品的药理作用、用途和主要不良反响。

1.肾上腺素

?、-R冲动药

药理作用

?①心脏：

??1-R????心肌收缩力、心率、传导加速、心输出量增加〔CO〕。?

?舒张冠状血管?改善心肌血供

②血管：

主要作用于小动脉和cap前括约肌

③血压：

皮下注射治疗量或低浓度静滴??收缩压、舒张压不变或

较大剂量静注?????????????????收缩压、舒张压

肾小球旁器细胞的1-R????????肾素分泌

整体动物血压具先升后降现象

④支气管平滑肌：

?2-R???支气管舒张、抑制过敏性物质释放??收缩粘膜血管?粘膜水肿减轻

⑤代谢：耗氧、血糖升高、血中游离脂肪酸

临床应用

?①心脏骤停

②过敏性休克

③支气管哮喘：控制急性发作

④减少局麻药的吸收

⑤局部止血

不良反响及禁忌症?心悸、烦躁、头痛、Bp，禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿病、?甲亢等

2.去甲肾上腺素(NA、NE)

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药理作用：

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非选择性冲动a1-R、a2-R、β1-R(较弱)、β2-R(几无)

①血管：

a1-R↑?血管平滑肌收缩，但冠状血管舒张(心肌代谢产物↑、灌脉流量↑)

②心脏：