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第九章皮质激素类药物

学习要点

肾上腺皮质激素（简称为皮质激素）可分为糖皮质激素、盐皮质激素和氮皮质激素。

常用的是糖皮质激素。天然糖皮质激素有可的松、氢化可的松，其基本结构为甾核。与盐

皮质激素相比较，糖皮质激素的C位上多一个羟基(一0H)，C位上多一个氧或羟基(＝O，

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一0H)。可的松与泼尼松在体内分别转化为氢化可的松和氢化泼尼松而生效，严重肝功能

不全患者不宜使用。

药理作用为：

1.抗炎作用及其机制糖皮质激素有强大的抗炎作用，能对抗各种原因引起的炎症:

①抑制粒细胞进入炎症区域；②稳定溶酶体膜，阻止血浆和组织蛋白分解产物的产生和释

放，从而减少致炎物质对细胞的刺激，抑制炎症的病理过程；③收缩血管，提高外周血管

床张力和抑制炎性血管扩张，减少胶体、电解质和细胞渗出，使炎症部位的渗出液和细胞

浸润减少；④增加细胞间质对粘多糖酸酶的抵抗力,保护细胞基质,减少细胞间质水肿;⑤

抑制炎性细胞的吞噬功能；⑥抑制结缔组织增生。其抗炎作用基本机制：与靶细胞胞浆内

的糖皮质激素受体(GR)相结合，影响参与炎症的基因转录，诱导形成一些特异抗炎蛋白质

而产生抗炎作用，如抑制细胞因子的产生和释放；使花生四烯酸的释放，PG、LTs及PAF

S

合成减少；抑制中性粒细胞产生纤溶酶原激活因子；诱导血管紧张素转化酶而水解缓激肽；

抑制巨噬细胞中一氧化氮合成酶，使NO合成减少，并通过抑制DNA合成而影响肉芽组织形

成等。

2．免疫抑制作用及其机制糖皮质激素抑制免疫反应多个环节：①减少循环血中淋

巴细胞的数量；②抑制抗体生成

3．抗毒素对动物因革兰氏阴性菌的内毒素所致的有害作用提供一定保护，对外毒

素所引起的损害无保护作用。

4．抗休克作用及其机制超大剂量糖皮质激素的抗休克作用，提高机体对细菌内毒

素的耐受力，扩张血管，稳定溶酶体膜等。

5．影响代谢升高血压、促进肝糖原形成，增加蛋白质分解、抑制蛋白合成。大剂

量使用增加钠的重吸收和钾、钙、磷的排出，长期使用导致水、钠潴留而引起水肿，骨质

疏松。

主要临床用途包括：母畜代谢病、感染性疾病、关节炎疾患、皮肤疾病、眼、耳科疾

病、引产、预防手术后遗症等。

主要不良反应：类肾上腺皮质功能亢进综合征；诱发和加重感染；诱发和加重胃、十

二指肠溃疡；停药反应及肾上腺危象等。糖皮质激素各种疗法的适应症，隔日疗法的应用

价值。

禁忌症有严重高血压、精神病、癫痫、糖尿病及抗菌药物无法控制的感染等。

主要药物有氢化可的松、泼尼松、地塞米松、倍他米松、泼尼松龙、曲按西龙、醋酸

肤轻松。

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试题精选

一、选择题

A型题

1．严重中毒性感染时，用糖皮质激素治疗应采用()

A．大剂量静脉注射B．大剂量肌肉注射C．小剂量多次给药

D．较长时间大剂量给药E．一次负荷量，然后给予维持量

2．糖皮质激素治疗过敏性哮喘的主要作用机制是()

A．抑制抗原，抗体反应所引起的组织损害与炎症过程

B.干扰补体参与免疫反应C．抑制抗体的生成

D．使cAMP含量明显升高E．直接扩张支气管平滑肌

3．糖皮质激素用于慢性炎症的目的在于()

A．促进炎症消散B．防止粘连和疤痕形成C．收缩血管，降低其通透性

D．减少蛋白水解酶的释放E．使炎症介质PG合成减少

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