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1-(4-氯苯基)丙胺的合成研究

摘要

1-(4-氯苯基)丙胺是重要的药物中间体，具有外周镇痛特性。目前，其合成路线主要有催化氢化、氰基硼氢化钠还原、三乙酰氧基硼氢化钠还原。但这几条路线都有毒性大、环境污染的风险、不易操作的问题。因此探寻一条环境友好，成本低廉的合成路线是很有必要的。

本研究通过Leuckart-Wallach反应，利用甲酸铵为氢源和氮源，一锅法还原胺化对氯苯丙酮得到1-(4-氯苯基)丙胺。利用单因素实验法，探究了温度、时间和底物的摩尔比三因素对反应的影响，初步得到适宜的合成条件，为优化改进Leuckart-Wallach反应提供依据，并用核磁共振（1H-NMR、13C-NMR）对1-(4-氯苯基)丙胺进行定性分析。

结果表明，反应温度为215℃，底物摩尔比（对氯苯丙酮：甲酸铵）为1:5，反应时间为12h，产物收率达到最佳为

51.83%。此方法环境友好，成本较低，操作简便，适用于工业化生产。

关键字：还原胺化、Leuckart-Wallach反应、甲酸铵

第一章绪论

1.1研究目的与意义

1.1.1引言

用于通过利用有效的、环境友好型的试剂从容易得到的和便宜的原料胺的选择性和可持续的合成有效的催化反应的发展仍然是化学研究的一个重要目标。胺是涉及化学、医学、生物学和材料科学多种研究领域和工业生产广泛使用的基本化学品。大多数现有药物、农用化学品、