Fipamezole-MPV-1730-生命科学试剂-MCE.pdf

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Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

www.MedChemE

Fipamezole

Cat.No.:HY-106444

CASNo.:150586-58-6

Synonyms:MPV1730;JP-1730

分⼦式:C₁₄H₁₅FN₂

分⼦量:230.28

作⽤靶点:AdrenergicReceptor

作⽤通路:GPCR/GProtein;NeuronalSignaling

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性Fipamezole(MPV1730;JP-1730)是⼀种有效的且具有⼝服活性的α2-肾上腺素受体(α2-adrenergic

receptor)拮抗剂，对⼈类α2A、α2B和α2C受体的Ki值分别为9.2nM、17nM和55nM。Fipamezole是

⼀种抗运动障碍剂，可⽤于研究帕⾦森病。

IC50Targethumanα2A-adrenoceptorhumanα2B-adrenoceptorhumanα2C-adrenoceptor

9.2nM(Ki)17nM(Ki)55nM(Ki)

体外研究Infunctionalassays,thepotentantagonistpropertiesofFipamezole(JP-1730)aredemonstratedbyitsability

toreduceadrenaline-induced35S-GTPγSbindingwithKBvaluesof8.4nM,16nM,4.7nMathumanα2A,

α2B,andα2Creceptors,respectively.FipamezolealsohasmoderateaffinityathistamineH1andH3

receptorsandtheserotonin(5-HT)transporter(IC50of100nM-1μM)[1].

体内研究IntheMPTP-lesionedmarmoset,Fipamezole(1-10mg/kg;po;once)significantlyreducesL-dopa-induced

dyskinesi

MCE (MedChemExpress) 是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商。MCE 的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂和化合物库。

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IP属地上海

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