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乐沙定冻干粉剂
【制造商】
赛诺菲圣德拉堡民生制药
【代理商】
京卫国康医药
【药理作用】
奥沙利铂为细胞抑制剂（L：抗癌药物-免疫抑制剂-铂类），ATC编号L01XA03。
奥沙利铂属于新的铂类抗癌药，其中铂原子与1，2二氨环己烷（DACH)及一个草酸基结
合。奥沙利铂是单一对映结构体，顺式-[草酸（反式-1-1-1，2-DACH)铂]。
奥沙利铂在多种肿瘤模型系统，包括在结直肠癌模型中，都表现出广谱的体外细胞毒性
及体内抗肿瘤活性。体内、体外实验也证实在顺铂耐药的肿瘤模型中，它仍然有效。
在体内和体外研究中，均可看到奥沙利铂与5-氟脲嘧啶联合应用有增效作用。
关于奥沙利铂的作用机制，虽然尚未完全清楚，但已有研究表明，奥沙利铂通过产生水
化衍生物作用于DNA，形成链内和链间交联，从而抑制DNA的合成，产生细胞毒作用和
抗肿瘤活性。
有关初治的转移性结直肠癌病人的研究经验表明，奥沙利铂（85mg/m2，每2周重复）
与5-氟脲嘧啶/甲酰四氢叶酸联合应用，同单独用5-氟脲嘧啶/甲酰四氢叶酸相比，其
有效率提高1倍以上（49%对22%)，无进展生存期也有所延长（8.2个月对6个月）。
对生活质量的改善方面，二者的差别无统计学意义。但是，就总的健康状况和疼痛情况
而言，对照组的生活质量评分要优于奥沙利铂治疗组，治疗组的恶心、呕吐状况较对照
组更严重。在初治的转移性大肠癌病人中，给予奥沙利铂130mg/m2，每3周1次，联
合应用5-氟脲嘧啶/甲酰四氢叶酸，与单独使用5-氟脲嘧啶/甲酰四氢叶酸同样作了比
较和评估。其有效率与“每2周1次，每次85mg/m2”方案相同。奥沙利铂联合5-氟
脲嘧啶/甲酰四氢叶酸的有效率要高1倍多（34%对12%），并可以延长无进展生存期（8.3
个月对4.2个月）。但是，方案的安全性不同，两个方案比较列表如下：
造血系统：
消化系统：
在3周方案中，消化道副反应的发生率更高。腹泻的发生率将随着治疗周期的重复而降
低。
中等程度的发热和感染（1度和2度）在3周方案中的发生率较低（分别为2%和6%）。
神经系统毒性的发生率相似，当累积剂量接近800mg/m2（6个周期），其发生率为15%
或以下。
在3周方案中，其剂量调整的原则与2周方案相同（将剂量从130mg/m2减至100mg/m2）。
奥沙利铂作为二线治疗的有效率尚未进行评估。在一项II期临床研究中，对于接受5-Fu
治疗后，确认病情进展的病人，在相同的5FU方案中加用奥沙利铂可以获得20%的有效
率，且至少有30%的病人维持6个月病情无进展。
【药代动力学】
复合物中每个单个活性成份的药代动力学尚未确定。给予奥沙利铂130mg/m2，静脉输
注2小时，每3周1次，共
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