恩替卡韦新药的药理作用及抗乙肝病毒效果分析 .pdfVIP

恩替卡韦新药的药理作用及抗乙肝病毒效果分析

乙肝病毒（HIV）是临床医学中一项比较多发的疾病，病发人群比较广泛。

随着我国医疗水平和医疗技术的不断发展，对乙肝病毒的治疗水平也逐渐提高。

恩替卡韦是一种新型药物，属于嘌吟核苷类似物，经体内外相关试验和研究证明，

恩替卡韦新药对乙型肝炎病毒具有强大的选择性抑制作用，对病毒变异的耐药患

者具有较好的治疗效果，在临床医学中得到了广泛的应用。

标签：恩替卡韦；抗乙肝病毒效果；药理作用

恩替卡韦是一种新型口服抗乙肝病毒类药物，可选择性抵抗HBV，是环戊

基鸟嘌吟核苷类似物，可选择性抑制乙肝病毒，适合在成人慢性乙型肝炎患者的

治疗过程中应用，包括病毒复制活跃、血清转氨酶（ALT）持续升高，或者肝脏

组织学显示活动性病变等[1]。下面简述恩替卡韦新药的药理作用，并分析其抗

乙肝病毒疗效。

1恩替卡韦新药的药理作用

HBV-DNA聚合酶和反转录酶是恩替卡韦的作用靶点，可实现对其的有效抑

制，并可抑制前基因组RNA逆转录复制HBV-DNA负链，能够抑制正链合成，

对HBV-DNA的延伸和装配可有效阻断。给予患者口服恩替卡韦，吸收后可进入

患者肝细胞，经过磷酸化作用，形成三磷酸恩替卡韦（ETV-TP）。三磷酸恩替卡

韦是慢性乙肝患者的治疗过程中，应用恩替卡韦在肝细胞内抑制HBV-DNA聚合

酶的活性形式，具有较长的衰期时间，作用的持续时间也比较长，半衰期为14～

15h。患者口服恩替卡韦具有良好的吸收性，达峰浓度时间为0.63～1h。给予患

者5mg口服恩替卡韦，其最大峰浓度可达到4.3～6.7ng/ml，主要以原型通过肾

小管的主动分泌而排出体外。如患者具有肾功能不全症状，会对药物的清除效果

造成一定的影响。

多项临床医学研究资料表明，如给予患者0.5mg/d口服恩替卡韦，治疗效果

优于拉夫米定，尤其是针对未接受核苷类似物治疗过的慢性乙肝患者。并且治疗

后，不会出现耐药毒株。如给予患者1.0mg/d口服恩替卡韦，可实现对拉夫米定

耐药病毒变异体的有效抑制[2]。因此，有些转接总结认为：恩替卡韦新药的适

应症为HBeAg阴性成年慢性乙肝活动期患者、HBV-DNA阳性患者和HBeAg阳

性成年慢性乙肝活动期患者。

2恩替卡韦抗乙肝病毒疗效

恩替卡韦治疗慢性乙肝患者，具有较好效果，从降低患者体内HBV病毒载

量、病毒复制抑制和组织学改善等方面看，其治疗效果都优于拉米夫定[3]。特

别是针对应用拉米夫定治疗失效的慢性乙肝患者，长期应用恩替卡韦治疗，可实

现对体内血清HBV-DNA水平的有效抑制。并且，随着治疗时间的不断延长，患

者的HBV-DNA水平会呈现出持续下降的趋势，可实现对慢性乙肝持续发展的有

效控制，具有重要的作用。结合恩替卡韦新药的适应症和药理作用，推荐其服用

剂量为：首次接受治疗的慢性乙肝患者，即未接受核苷类似物治疗的患者，可给

予口服恩替卡韦片1次/d，剂量0.5mg/次；如患者接受过核苷类似物的治疗，出

现耐药现象，即应用拉米夫定治疗失效的慢性乙肝患者，可给予患者口服恩替卡

韦片1次/d，剂量1.0mg/次。另外，目前尚未确定恩替卡韦对妊娠者的安全性，

并且不能确定是否可预防HBV对婴儿的传染。因此，服用恩替卡韦的妇女不应

对婴儿进行哺乳。

根据相关医学试验表明，给予慢性乙肝患者恩替卡韦治疗，不仅具有较强的

抗病毒能力，并且具有不同的作用机制，长期服用具有较低的耐药发生率。一些

其他相关试验研究表明，恩替卡韦新药对肝细胞内cccDNA具有直接的抑制作

用，可实现对慢性乙型肝炎患者的有效治疗，具有较好治疗效果。对于应用拉米

夫定实效的慢性乙型肝炎患者，应用恩替卡韦治疗，在ALT复常方面、组织学

改善方面和DNA拷贝300拷贝/ml方面，治疗效果都高于拉米夫定。对恩替卡

韦治疗慢性乙型肝炎患者的安全性进行分析可知，恩替卡韦的不良反应发生率比

较低，不良症状主要为头晕、疲劳、失眠和嗜睡等。根据抗病毒原理，可实现对

病毒复制迅速抑制的药物，长期服用所产生的耐药几率比较低[4]。因此，恩替

卡韦治疗慢性乙型肝炎具有良好的抗病毒疗效。

3总結

综上所