自制哮喘药理展.pptVIP

对因治疗的药物:抗菌药物、抗病毒药物和抗结核病药物；对症治疗的药物:平喘药、镇咳药和祛痰药。（后面两者可以间接治疗哮喘）引言12345治疗呼吸系统疾病的药物有两类：咳、痰、喘是呼吸系统的常见症状。第一节平喘药

(antiasthmaticdrug)一、哮喘介绍1.概念：哮喘(asthma)主要是由于免疫和非免疫性刺激后，引起组胺、白三烯（LTC4、LTD4)、前列腺素D2(PGD2)、血栓烷A2(TXA2)、血小板活化因子(PAF)等炎性介质释放，导致血管通透性增加，气道分泌物增加，黏膜水肿等炎症反应；同时伴有气管平滑肌痉挛，气道狭窄，阻力增高而致阻塞性呼吸困难。病因：过敏性（I型）:吸入抗原→释放过敏介质(如组胺)非过敏性：非特异性刺激→迷走神经活性↑，释放Ach哮喘(asthma)是一种以气道炎症和气道阻塞为特征的疾病。12免疫和非免疫刺激炎性介质释放血管通透性，气道分泌物，黏膜水肿炎症反应；气管平滑肌痉挛气道阻力阻塞性呼吸困难。哮喘发作时气管病理变化示意图突然的反复发作性喘息、呼吸困难、胸闷、咳嗽等。临床症状:炎症细胞（嗜酸、巨噬以及淋巴细胞）浸润，→支气管平滑肌痉挛腺体分泌↑，血管扩张，血管通透性↑，气道粘膜水肿等→气道狭窄与阻塞→呼吸困难。1病理变化：01概念：02平喘药(antiasthmaticdrug)是一类作用于哮喘发病的不同环节，以缓解或预防哮喘发作的药物。平喘药的概念和分类抗炎平喘药糖皮质激素04抗过敏平喘药H1受体阻断药03β肾上腺素受体激动药01支气管平滑肌松弛药茶碱类M-受体拮抗药过敏介质阻释剂02分类三、支气管扩张药1.β肾上腺素受体激动药β1,β2两个亚型。β1分布在心脏上，引起心肌收缩，心率加快。β2分布在气管平滑肌上，引起平滑肌扩张。问题：β肾上腺素受体分几个亚型，在心脏、支气管平滑肌上是如何分布的，有什么生理效应？β肾上腺素受体激动药肾上腺素（adrenaline）作用机制：01激动支气管平滑肌β2受体→激活腺苷酸环化酶→细胞cAMP↑→支气管扩张02激动肥大细胞β受体→细胞内cAMP↑→抑制活性物质释放→抗炎作用03一、支气管扩张药【分类】非选择性β肾上腺素受体激动药：肾上腺素，异丙肾上腺素选择性β2肾上腺素受体激动药：沙丁胺醇，克仑特罗，特布他林123(1)非选择性β肾上腺素受体激动药【代表药物】异丙肾上腺素（isoprenaline）【作用特点】(1)经典的β1、β2受体激动药，平喘作用强大。(2)松弛支气管平滑肌作用＞肾上腺素。(3)吸入给药，起效迅速、作用短暂；【临床应用】用于重症哮喘，哮喘急性发作。【不良反应】激动心脏β1受体→心律失常；激动骨骼肌β2受体→肌震颤；长期反复应用→β2受体下调→疗效下降特布他林（terbutaline叔丁喘灵）克仑特罗（clenbuterol）；沙丁胺醇（salbutamol舒喘灵）；CBA【代表药物】(2)选择性β2受体激动药β2＞β1，平喘作用强，对心脏兴奋性小。目前支气管哮喘急性发作的首选药。口服疗效比吸入差，不良反应多，起效慢，临床常用吸入剂型。不良反应少。【作用特点】【不良反应】可激动骨骼肌的β2受体→骨骼肌震颤；大剂量仍可引起心脏反应，特别是原有心律失常的病人；长期应用还会引起代谢紊乱和血钾过低。为减少不良反应，应小剂量气雾吸入给药，短期应用。2341沙丁胺醇(salbutamol)选择性兴奋β2受体→支气管扩张。【作用特点】平喘作用与异丙肾上腺素相近。但对β1受体的作用仅为后者的1/10。【不良反应】偶有恶心、头晕、手指震颤等；过量致心律失常，应慎用。2.茶碱类【药理作用】（1）松弛支气管平滑肌；（2）兴奋心肌；（3）利尿；（4）中枢兴奋。【代表药物】氨茶碱，胆茶碱，二羟丙茶碱对气管平滑肌的作用:直接松弛作用抑制PDE→细胞内cAMP↑→平滑肌松弛阻断腺苷受体→拮抗腺苷引起的支气管平滑肌痉挛。促进内源性儿茶酚胺释放→平滑肌松弛抗炎和抗免疫作用临床应用：氨茶碱1支气管哮喘。急性哮喘时，静注茶碱。2慢性阻塞性肺病。3中枢型睡眠呼吸暂停综合征。4可使通气功能明显增强，改善症状。01【不良反应】碱性强，口服可致恶心、呕吐，饭后服用可减轻刺激性。02静注太快或