常用糖皮质激素类药物及其在神经内科的应用.pptVIP

抗休克：改善微循环，增加心肌收缩力。C大剂量的GCs可引起免疫抑制：诱导T细胞凋亡，抑制抗体生成。B杀伤肿瘤细胞：诱发肿瘤细胞溶解或凋亡。D抗炎作用：主要通过抑制炎症细胞趋化、改变炎症介质，稳定溶酶体膜、降低毛细血管通透性等减轻机体的炎症反应。A减少纤维组织增生E糖皮质激素的治疗作用糖皮质激素的不良反应、预防和对策GCs的副作用可发生于很多器官、组织，主要有：心血管系统：高血压消化系统：消化性溃疡、消化道出血、胰腺炎免疫系统：广泛抑制骨骼肌肉系统：骨质疏松、骨坏死、肌肉萎缩中枢神经系统：行为、认知、情绪改变肾脏：排钾、保钠眼：青光眼、白内障皮肤：痤疮、毛细血管扩张、多毛内分泌系统：肾上腺萎缩水钠潴留、高血压：控制盐的摄入（每日小于6克），适当使用利尿剂，注意监测电解质，必要时给予补钾。必要时可加用ACEI或ARB类降压药。01消化道出血：为防止胃部并发症，对大剂量、长疗程使用GCs者，特别是有溃疡病史者应同时给予胃粘膜保护剂和（或）制酸药物。出血急性期应静脉给药，如奥美拉唑40mg/q12h或雷尼替丁50mg/q6h。02不良反应预防及对策不良反应预防及对策糖尿病：糖皮质激素诱导糖尿病发生的平均时间为6周，但可发生在治疗的任何阶段。使用GCs期间应注意监测血糖。既往无糖尿病史，应用GCs期间血糖升高，同时达到糖尿病标准者，即可诊断为类固醇性糖尿病，治疗同2型糖尿病，类固醇性糖尿病的病情发展较快，酮症酸中毒罕见，停用GCs后，糖尿病具有一定的可逆性。**。**********常用糖皮质激素特点及其在神经内科的应用药学部：张莉2015年5月性激素糖皮质激素（glucocorticodis,GCs）盐皮质激素是肾上腺皮质所合成和分泌的激素的总称，属甾体类化合物。肾上腺皮质激素可的松Cortisone氢化可的松Hydrocortisone内源性泼尼松Prednisone泼尼松龙Prednisolone甲泼尼龙Methylprednisolone倍他米松Betamethasone地塞米松Dexamethasone曲安西龙Triamcinolone外源性全身用糖皮质激素常用药物生理剂量：调节糖、蛋白质、脂肪代谢；升高血糖；较弱的盐皮质激素作用，保钠排钾。药理剂量：降低炎症反应抑制免疫反应刺激骨髓红细胞延长红细胞和血小板存活时间刺激糖原异生常用糖皮质激素的药理作用糖皮质激素对下丘脑-垂体-肾上腺轴（HPA）的负反馈调节下丘脑垂体肾上腺可的松氢化可的松ATCH负反馈调节机制CRH促肾上腺皮质激素促肾上腺皮质激素释放激素最小剂量、最短疗程糖皮质激素对HPA轴抑制的昼夜节律长效激素－地塞米松201510508AM4PM12Mid.daynight8AM4PM12Mid.8AMdaynight24Hourperiod24Hourperiod糖皮质激素对HPA周抑制作用持续时间

（口服）激素名称服用剂量生物半效期HPA轴抑制时间短效可的松250mg8~12h1.25~1.5天氢化可的松250mg中效泼尼松50mg18~36h泼尼松龙50mg甲泼尼龙40mg曲安西龙40mg2.25天长效地塞米松5mg36~54h2.75天倍他米松6mg3.25天内源性

糖皮质激素1可的松C11位羟化2糖皮质激素活性3可的松VS氢化可的松可的松VS氢化可的松药代动力学吸收差异生物利用度-氢化可的松96%，高于可的松，因此同等疗效，用量小于可的松。代谢差异：氢化可的松适用于肝功能障碍患者肝功能障碍患者，可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可的松，应直接使用无需代谢的活性成分急性或严重应激状态下：使用无需代谢的活性成分-氢化可的松，直接发挥作用药效学与内源性皮质激素功能相同，同时具有糖和盐皮质激素活性，因此适用于生理性替代治疗。用于药理作用抗炎治疗时，水钠潴留副作用明显，并具有HPA轴抑制作用外源性糖皮质激素糖皮质激素活性?4盐皮质激素活性?0.8C1=C2双键结构无需肝脏代谢活化亲脂性增加糖皮质活性20盐皮质活性0糖皮质活性盐皮质活性亲脂性增加糖皮质活性↗5盐皮质活性↘0.5泼尼松龙（强的松龙）VS泼尼松（强的松）其中具有生理活性的是？其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？两者之间的关系？发生代谢转换的部位是？泼尼松龙（强的松龙）泼尼松（强的松）