拟胆碱药课件.ppt

2.拟、抗胆碱药拟胆碱药2.拟、抗胆碱药拟胆碱药定义及分类定义是一类作用与胆碱能神经递质乙酰胆碱Ach作用相似的药物，即拟似药（激动药）。分类直接激动M受体药乙酰胆碱，卡巴胆碱毛果芸香碱抗胆碱酯酶药新斯的明,毒扁豆碱有机磷酸酯类2.拟、抗胆碱药毛果芸香碱pilocarpine药理作用-眼：-缩瞳-降低眼内压-调节痉挛-腺体：汗腺、唾液腺的分泌↑临床应用-青光眼-虹膜炎-对抗扩瞳药作用2.拟、抗胆碱药2.拟、抗胆碱药眼房水循环2.拟、抗胆碱药2.拟、抗胆碱药2.拟、抗胆碱药抗胆碱酯酶药

——胆碱酯酶(cholines-terase，AchE)真性胆碱酯酶也称为乙酰胆碱酯酶(AchE)-主要存在部位胆碱能神经元、神经肌肉接头、红细胞和体内其它组织内-作用水解乙酰胆碱假性胆碱酯酶也称为丁酰胆碱酯酶-主要存在部位血浆、肝、肾、肠及神经胶质细胞中-作用对乙酰胆碱的作用较弱，可水解其它胆碱酯类，如琥珀胆碱。2.拟、抗胆碱药乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱过程2.拟、抗胆碱药抗胆碱酯酶药作用2.拟、抗胆碱药抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药能抑制乙酰胆碱酯酶，使胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱免遭水解而大量堆积，表现出M和N样作用。根据抗胆碱酯酶药与乙酰胆碱酯酶结合后水解速度的快慢，可将其分为两类：易逆性抗胆碱酯酶药（新斯的明）难逆性抗胆碱酯酶药（有机磷酸酯类）2.拟、抗胆碱药抗胆碱酯酶药

——新斯的明（1）作用机制与Ach竞争与AchE结合，使酶活性↓，Ach↑，突触部位M和N样作用↑药理作用-骨骼肌兴奋作用强，机制：●抑制AchE，Ach↑，N2受体↑●直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体●促进运动神经末梢释放乙酰胆碱-对胃肠道和膀胱平滑肌的兴奋作用较强-对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用弱2.拟、抗胆碱药抗胆碱酯酶药

——新斯的明（2）临床应用-重症肌无力-手术后腹气胀和尿潴留-阵发性室上性心动过速-肌松药过量中毒（限非去极化型肌松药）-阿托品中毒不良反应-进行性流涎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻-胆碱能危象表现为大量出汗、尿便失禁、瞳孔缩小、睫状肌痉挛、前额疼痛和心律失常。使用阿托品控制毒蕈碱样作用2.拟、抗胆碱药抗胆碱酯酶药

——毒扁豆碱(physostigmine）眼内局部应用时，其作用类似于毛果芸香碱，但较强而持久，表现为瞳孔缩小，眼内压下降，可维持1～2天主要临床用于为治疗青光眼，常用0.05%溶液滴眼本药滴眼后可致睫状肌收缩而引起调节痉挛，并可出现头痛2.拟、抗胆碱药抗胆碱药anticholinergicdrugs2.拟、抗胆碱药抗胆碱药指能与胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用，却能妨碍Ach或拟胆碱药与受体的结合，产生抗胆碱作用。按受体选择性分类-M受体阻断药阿托品类生物碱等-M1受体阻断药哌仑西平-N1受体阻断药美加明-N2受体阻断药筒箭毒碱，琥珀胆碱2.拟、抗胆碱药阿托品类生物碱本类生物碱有阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱和樟柳碱等。其中最重要的为阿托品和东莨菪碱。阿托品山莨菪碱东莨菪碱樟柳碱2.拟、抗胆碱药M胆碱受体阻断药

——阿托品atropine(1)作用机制-阿托品可竞争性地拮抗Ach对M受体的激动作用-很大剂量时也阻断N1受体药理作用-抑制腺体分泌-眼睛：散瞳，眼内压↑，调节麻痹-松弛内脏平滑肌-解除迷走神经对心脏的抑制-扩张血管改善微循环作用-中枢兴奋作用2.拟、抗胆碱药M胆碱受体阻断药

——阿托品atropine(2)临床应用-解除平滑肌痉挛可用于各种内脏绞痛。-制止腺体分泌用于全身麻醉前给药严重盗汗、流