第二章 外周神经系统药物课件 (2).ppt

2、应用：重症肌无力；箭毒中毒；术后腹气胀或尿潴留；牛羊前胃弛缓或马肠道弛缓；子宫收缩无力和胎衣不下等；用1%溶液用做缩瞳药。中毒者用阿托品解毒。3．解救抗胆碱药中毒M-R（-）药：阿托品N2-R（-）药：非去极化肌松药（筒箭毒碱）不良反应治疗量：可引起腹痛、恶心呕吐、上腹不适等过量：可引起胆碱能危象，表现为心动过缓、肌束颤动或肌无力加重等，可用阿托品解救。历史：从热带西部非洲产的一种多年生植物毒扁豆树的成熟干燥的种子加拉巴豆（calabaar）或裁判豆（ordeal）中提取的一种生物碱。非洲西部当地部落曾一度将加拉巴豆，也称“以色素果”作为“裁判毒”，用于对巫术的审判。毒扁豆碱（physostigmine）又名依色林(eserine)特点1.机制：（-）胆碱酯酶表现M样、N样症状2.眼：主治急性闭角型青光眼作用强、久，毒性大，不宜长期使用。3.中枢：易入脑，CNS作用明显中药麻醉催醒洋金花（-）中枢MR，出现麻醉作用，毒扁豆碱易通过BBB，（-）中枢chE，间接（+）MR。小结：1．拟胆碱药的作用方式直接（+）胆碱受体间接（+）胆碱受体即（-）chE药2．毛果芸香碱的别名？机制？作用及用途？3．新斯的明的机制？作用及用途？主要不良反应？禁忌症？4．毒扁豆碱的特点？二．抗胆碱药（胆碱受体阻断药）M胆碱受体阻断药：阿托品、东莨菪碱。抗胆碱药N胆碱受体阻断药：泮库溴铵中枢性抗胆碱药：二苯羟乙酸奎宁酯。N2受阻药：琥珀胆碱、筒箭毒碱、N1受阻药：美加明、六甲双铵。

原理：竞争性拮抗Ach对M受体的激动作用。（一）M胆碱受体阻断药颠茄(deadlynightshade)阿托品(Atropine)(1)解除平滑肌痉挛：松驰多种内脏平滑肌

?对过度活动或痉挛的平滑肌松驰作用较显著.

?胃肠膀胱胆管.输尿管.支气管.(2)抑制腺体分泌：唾液腺.汗腺呼吸道腺体胃腺.

(3)眼①散瞳②眼内压升高③调节麻痹.(4)心血管系统：?心率增加和传导加速：阻断M受体，解除迷走神经对心脏的抑制.?扩张血管，改善微循环.(5)中枢神经系统：

?较大剂量（1～2mg)可轻度兴奋延脑和大脑。

?中毒剂量（10mg),由兴奋转入抑制（昏迷等〕作用(1)缓解平滑肌痉挛（胃肠支气管）(2)解救有机磷酯类中毒（配合解磷啶、双复磷啶）(3)制止腺体分泌（麻前给药）(4)治疗虹膜炎、周期性眼炎及眼底检查用(5)缓慢型心律失常：窦性心动过缓应用作用与应用：同阿托品。主用于有机磷酸酯中毒的解救，抗震颤是阿托品的10-20倍；用于麻前给药优于阿托品（马属出现中枢兴）用法与用量：皮下注射，一次量牛1-3mg;羊猪0.2-0.5mg。东莨菪碱(Scopolamine)除极化型肌松药：琥珀胆碱、+烃季铵N2R阻断药（非竞争型肌松药）非除极化型肌松药：筒箭毒碱、三碘季铵酚（竞争型肌松药）泮库溴铵等。（二）N2胆碱受体阻断药（骨骼肌松弛药）（神经肌肉阻断药）药理作用（快）：①药+N2?离子通道开放?Na+内流?终板去极化?1相阻断?肌肉松弛性麻痹.（chE水解琥需0.1-2分钟,而chE水解Ach只需100μ秒,导致Na+通道持续开放和终板持续去极化)。②一次性大量/复用致N2R敏感性降低引起Ⅱ相阻断/脱敏阻断③肌松:头?颈?四肢?躯干?膈肌、过量膈肌麻痹窒息亡.琥珀胆碱(Succinylcline,Scoline)①肌松性保定药②手术时用做麻醉辅助药。此期降低琥珀胆碱浓度可恢复对Ach的敏感性，强的电刺激可使肌肉收缩。应用:作用与应用①非去极化型肌