第二章 外周神经系统药物课件.ppt

抗胆碱药是指直接作用于胆碱能神经支配的效应器（细胞），阻断胆碱能神经兴奋效应的药物。分类：⑴M-受体阻断药（节后抗胆碱药），颠茄碱类药物。⑵N-受体阻断药，据作用部位不同又分为①骨骼肌松弛剂：琥珀酰胆碱、筒箭毒碱；②神经节阻断药：美加明、六甲双胺；③中枢抗胆碱药：二苯羟乙酸、奎宁酸等。三、抗胆碱药阿托品(atropine)【作用】阿托品机理为与M-受体结合，从而阻断乙酰胆碱与之结合，而呈现阻断作用。作用强度常取决于器官的功能状态。⑴松弛平滑肌的作用：对正常活动的平滑肌影响小，当平滑肌过度收缩或痉挛时，松弛作用明显。但对支气管平滑肌作用不明显，对子宫平滑肌无效。⑵对眼睛的作用：①散瞳，②升高眼内压。③调节麻痹。⑶抑制腺体分泌的作用：可抑制唾液腺、胃液及其它消化腺分泌。但对汗腺的影响因动物而异，对乳腺分泌没有影响。（一）M受体阻断药阿托品(atropine)【作用】⑷对心血管系统的作用：①阿托品能增强心脏自律性，对血管和血压无明显或持久的影响。②较大剂量阿托品可解除迷走神经对心脏的抑制作用。③大剂量阿托品能加快心率，扩张外周及内脏血管，解除小血管的痉挛，改善微循环。⑸对中枢神经系统的作用：大剂量阿托品呈现中枢兴奋作用，中毒时可导致兴奋不安，继而昏迷，因呼吸麻痹而死亡。（一）M受体阻断药阿托品(atropine)【药动学】本品内服后迅速被胃肠吸收，分布于全身各处，能透过胎盘屏障进入胎儿循环。在体内阿托品大部分被酶水解失效，少量以原形随尿排除。各种动物体内阿托品分解酶分布不一致，家兔体内各组织均含有此酶，而豚鼠仅肝中含有。（一）M受体阻断药阿托品(atropine)【应用】⑴解除平滑肌痉挛，主要用于解救家畜胃肠道平滑肌痉挛，如肠痉挛，肠套叠，急性肠炎等。⑵解毒，有机磷农药中毒，洋地黄中毒，拟胆碱类药物中毒，左咪唑中毒。主要用于有机磷的中毒解救。⑶抑制腺体分泌，用于麻前给药。⑷0.5~1%溶液用于散瞳，防止虹膜与晶状体粘联，用于虹膜炎、周期性眼炎和做眼底检查。⑸治疗内毒素中毒性休克（一）M受体阻断药阿托品(atropine)【应用注意】中毒时，除应用毛果芸香碱和毒扁豆碱对抗外，还应加强护理，注意导尿，严防胃肠臌气，维护心脏功能等。肉食动物比草食动物敏感，猪对阿托品非常敏感。【不良反应】用于治疗消化道疾病时，易导致肠臌气、便秘甚至肠破裂，这主要由于阿托品对胃肠平滑肌的抑制作用，以及胃肠道括约肌收缩的结果。中毒症状：口腔干燥，瞳孔扩散，脉搏和呼吸加快，兴奋不安，肌肉震颤，严重者体温下降，昏迷，最后家畜因呼吸衰竭而死亡。（一）M受体阻断药骨骼肌松弛药（肌松药）能选择性地与N2受体结合，阻断了神经冲动的正常传递，导致骨骼肌完全松弛。⑴、去极化型肌松药（非竞争性肌松药）其结构与乙酰胆碱相似，可与运动终板上N2受体结合，使终板膜产生去极化状态，引起终板电位，继而引起肌膜电位和肌肉收缩，但琥珀酰胆碱不象乙酰胆碱很快被胆碱酯酶分解，而是使终板膜产生持久的去极化，失去了电兴奋性，使肌肉处于松弛状态。（二）骨骼肌松弛药⑴、去极化型肌松药（非竞争性肌松药）特点：①常先出现短时的肌束颤动。②连续用药可产生快速耐受性。③抗胆碱酯酶药不能拮抗这类肌松药的作用，却反能加强之，因此禁止用新斯的明等来解救这类药物的中毒。④治疗剂量并无神经节阻断作用；⑤肌松作用可有2个时相。（二）骨骼肌松弛药⑵、非去极化型肌松药（竞争性肌松药）此类药物有筒箭毒碱、潘冠罗宁、阿曲库铵和维库罗宁等，它们能与运动终板上的N2受体结合，形成复合物是活性的，阻止了乙酰胆碱受体结合，因此不出现去极化使肌肉松驰，此类药物与乙酰胆碱竞争受体，所以新斯的明对本品有对抗作用。（二）骨骼肌松弛剂琥珀胆碱(succinylcholine)【作用】为去极化型肌松药，肌松具有一定顺序性，首先是头部的眼肌耳肌等肌肉，继后为头颈肌肉，再次为躯干和四肢肌肉，最后为隔肌当用药过量时，由于隔肌麻痹易窒息而亡。本品作用快，持续时间短，易于控制。【用途】（1）广泛用于野生动物的化学保定，梅花鹿、马鹿的锯茸，以及各种动物的捕捉、驯养、运输及疾病诊治等方面。（2）本品也用于配合麻醉，增加骨骼肌的松弛性。（二）骨骼肌松弛剂琥珀胆碱(succinylcholine)【注意】（1）由于本品的有效量与致死量较接近，必须精确计量。（2）本品种属差异极为明显，对反刍动物的安全性较低。（3）体质瘦弱、患有传染性疾病以及妊娠动物应慎用。（4