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中国第一个第四代氟喹喏
0.3%加替沙酮星类滴滴眼眼液液临床应用——
乔
弘
加替沙星(gatifloxacin)是由日本杏林公司开发的第四代喹诺酮类的抗菌药物，加替沙星滴眼液由美国Allergan公司首研，并于2004年3月获得美国FDA批准上市销售，与其它氟喹酮类药物相比，加替沙星滴眼液具有抗菌谱更广、抗菌效果更强，不仅具有对G-菌的抗菌活性，更增加强了对G+菌的抗菌活性，组织分布广，毒性低，其光毒性比现有氟喹诺酮类药物更小等优点，从而广泛应用于临床。
化学结构式
C7位的3-甲基哌嗪基
1.增强了对G-菌以及耐药突变株的作用.
2.加强了对G+菌的作用.
3.延长了半衰期
4.增强了药物的溶解度
5.中枢毒性下降
构效优势(一)
C8位甲氧基
1.增强抗菌活性
2.减少耐药菌株
3.减少光毒性
N1位环丙基
减少肝毒性以及血液毒性
构效优势(二)
与以往的氟喹诺酮类药物相比，其化学结构在C7、
C8位做了重大改动，获得了更高的抗菌活性以及
更低的毒副作用。
构效优势
加替沙星对厌氧菌，淋球菌，支原体，衣原体以
及分支杆菌也有很好的疗效。
加替沙星的广谱抗菌作用
加替沙星滴眼液具有很好的组织移行性，房水内药物浓
度和角膜内浓度都明显高于氧氟沙星滴眼液，并显著高于常
见致病菌的MIC值。
透
渗
织
组
角膜房水虹膜—睫状体
达峰时间h0.47±0.050.66±0.080.61±0.08
+1/2βh2.82±0.543.33±0.433.88±1.21
说明Gatti在眼内各组织中浓度高，达峰时间快，
力
透
代谢慢，有益于眼科感染的穿治疗。
——《中国药房》05-16-6
验
试
感
敏
外
体
菌
细
离
环丙沙星氧氟沙星左氧氟沙星加替沙星
分
敏感性59.2%66.4%80.7%96.6%
部
耐药性28.3%21.8%眼8.1%0.3%
株
有效率=(100%-耐药性)*敏感性1
2
3
——《眼科研究》2005年12月第23卷第6期
加替沙星的安全作用
链接
2006年5月初，美国百时美施贵宝公司宣布准
备停止生产和销售加替
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