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加替沙星滴眼液产品介绍101101-05成都张义兵ppt课件.pptxVIP

加替沙星滴眼液产品介绍101101-05成都张义兵ppt课件.pptx

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中国第一个第四代氟喹喏

0.3%加替沙酮星类滴滴眼眼液液临床应用——

加替沙星(gatifloxacin)是由日本杏林公司开发的第四代喹诺酮类的抗菌药物,加替沙星滴眼液由美国Allergan公司首研,并于2004年3月获得美国FDA批准上市销售,与其它氟喹酮类药物相比,加替沙星滴眼液具有抗菌谱更广、抗菌效果更强,不仅具有对G-菌的抗菌活性,更增加强了对G+菌的抗菌活性,组织分布广,毒性低,其光毒性比现有氟喹诺酮类药物更小等优点,从而广泛应用于临床。

化学结构式

C7位的3-甲基哌嗪基

1.增强了对G-菌以及耐药突变株的作用.

2.加强了对G+菌的作用.

3.延长了半衰期

4.增强了药物的溶解度

5.中枢毒性下降

构效优势(一)

C8位甲氧基

1.增强抗菌活性

2.减少耐药菌株

3.减少光毒性

N1位环丙基

减少肝毒性以及血液毒性

构效优势(二)

与以往的氟喹诺酮类药物相比,其化学结构在C7、

C8位做了重大改动,获得了更高的抗菌活性以及

更低的毒副作用。

构效优势

加替沙星对厌氧菌,淋球菌,支原体,衣原体以

及分支杆菌也有很好的疗效。

加替沙星的广谱抗菌作用

加替沙星滴眼液具有很好的组织移行性,房水内药物浓

度和角膜内浓度都明显高于氧氟沙星滴眼液,并显著高于常

见致病菌的MIC值。

角膜房水虹膜—睫状体

达峰时间h0.47±0.050.66±0.080.61±0.08

+1/2βh2.82±0.543.33±0.433.88±1.21

说明Gatti在眼内各组织中浓度高,达峰时间快,

代谢慢,有益于眼科感染的穿治疗。

——《中国药房》05-16-6

环丙沙星氧氟沙星左氧氟沙星加替沙星

敏感性59.2%66.4%80.7%96.6%

耐药性28.3%21.8%眼8.1%0.3%

有效率=(100%-耐药性)*敏感性1

2

3

——《眼科研究》2005年12月第23卷第6期

加替沙星的安全作用

链接

2006年5月初,美国百时美施贵宝公司宣布准

备停止生产和销售加替

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