人工合成抗菌药课件.ppt

43-44人工合成抗菌药、抗病毒抗真菌1作用机制磺胺与PABA的结构相似，可与PABA竞争二氢蝶酸合酶，阻止细菌二氢叶酸的合成，抑制细菌生长繁殖各类磺胺药之间有交叉耐药性43-44人工合成抗菌药、抗病毒抗真菌1PABA二氢蝶酸合酶二氢叶酸二氢叶酸还原酶四氢叶酸前体物嘌呤DNA磺胺类TMP43-44人工合成抗菌药、抗病毒抗真菌1体内过程治疗全身感染的药物体内分布广泛血浆蛋白结合率为25－95％，血浆蛋白结合率低的药物易于通过血脑屏障主要在肝脏代谢为无活性的乙酰化物，也可与葡糖醛酸结合主要从肾脏以原形、乙酰化物、葡糖醛酸结合物排泄磺胺药及其乙酰化物在碱性尿液中溶解度高，在酸性尿液中易结晶析出43-44人工合成抗菌药、抗病毒抗真菌1不良反应泌尿系统损害：在尿中形成结晶，可引起尿道刺激和阻塞，出现结晶尿、血尿、疼痛和尿闭等症状。应适当增加饮水量并同服等量碳酸氢钠过敏反应：药热、皮疹、剥脱性皮炎血液系统反应：抑制骨髓造血功能、导致白细胞减少、血小板减少症、再障神经系统：头晕、头痛、乏力其他：胃肠道反应、肝损害、新生儿、早产儿黄疸及核黄疸43-44人工合成抗菌药、抗病毒抗真菌1磺胺嘧啶（SD）血浆蛋白结合率为45%，低于其他磺胺药，易穿透血脑屏障因青霉素不能根除脑膜炎奈瑟菌的带菌状态，无法用于流行性脑脊髓膜炎的预防，而首选SD首选用于治疗诺卡菌属引起的肺部感染、脑膜炎和脑脓肿与甲氧苄啶合用产生协同抗菌作用43-44人工合成抗菌药、抗病毒抗真菌1磺胺甲恶唑（SMZ）脑脊液中浓度低于SD，但仍可用于流行性脑脊髓膜炎的预防尿中浓度虽不及磺胺异恶唑，但与SD相似，故也适用于大肠埃希菌诱发的泌尿道感染主要与甲氧苄啶合用43-44人工合成抗菌药、抗病毒抗真菌1柳氮磺吡啶属于肠道难吸收磺胺类药物其本身无抗菌活性，在肠道碱性条件下和局部微生物作用下分解成磺胺吡啶和5-氨基水杨酸盐。磺胺吡啶有微弱的抗菌活性，并发挥载体作用在阻止5-氨基水杨酸盐在胃和十二指肠吸收。5-氨基水杨酸盐具有抗炎和免疫抑制作用口服或灌肠治疗急性或慢性溃疡性结肠炎、节段性回肠炎43-44人工合成抗菌药、抗病毒抗真菌1磺胺米隆（SML）外用磺胺类抗菌谱广，对铜绿假单胞菌、金葡菌、破伤风梭菌有效，抗菌活性不受脓液和坏死组织中PABA的影响迅速渗入创面和焦痂，适用于烧伤或大面积创伤后的创面感染43-44人工合成抗菌药、抗病毒抗真菌1磺胺嘧啶银（SD-Ag）属于外用磺胺类具有磺胺嘧啶的抗菌作用和银盐的收敛作用抗菌谱广，对铜绿假单胞菌的抗菌活性强于磺胺米隆，抗菌作用不受脓液和坏死组织中PABA的影响临床用于预防和治疗Ⅱ度或Ⅲ度烧伤或烫伤的创面感染43-44人工合成抗菌药、抗病毒抗真菌1甲氧苄啶（TMP）是细菌二氢叶酸还原酶抑制剂，抗菌谱及消除半衰期予SMZ相似属抑菌药，抗菌活性比SMZ强数十倍，但是单用易产生耐药43-44人工合成抗菌药、抗病毒抗真菌1复方新诺明协同抗菌作用机制：SMZ抑制二氢蝶酸合酶，而TMP抑制二氢叶酸还原酶，二者协同阻断四氢叶酸的合成过程临床应用：用于大肠埃希菌、变形杆菌、和克雷伯菌引起的泌尿道感染；肺炎链球菌、流感嗜血杆菌及大肠埃希菌引起的上呼吸道感染或支气管炎等43-44人工合成抗菌药、抗病毒抗真菌1呋喃妥因对多数革兰阳性菌和阴性菌具有抑菌或杀菌作用，与其他类别抗菌药之间无交叉耐药性在血中被快速破坏，不能用于全身性感染主要用于大肠埃希菌、肠球菌和葡萄球菌引起的泌尿道感染43-44人工合成抗菌药、抗病毒抗真菌1呋喃唑酮口服后不易吸收，主要在肠道发挥作用。临床上主要用于治疗肠炎、痢疾、霍乱等肠道感染性疾病此外，对幽门螺杆菌有效，可用于治疗胃、十二指肠溃疡43-44人工合成抗菌药、抗病毒抗真菌1甲硝唑属硝基咪唑类其分子中的硝基在细胞内无氧环境中被还原成氨基，抑制DNA合成而发挥抗厌氧菌的作用还具有抗破伤风梭菌、抗滴虫和抗阿米巴原虫的作用对需氧菌和兼性需氧菌无效口服吸收良好，体内分布广泛，可进入感染病灶和脑脊液临床主要用于治疗厌氧菌引起的口腔、腹腔、下呼吸道、骨和关节等部位的感染43-44人工合成抗菌药、抗病毒抗真菌1大纲1.喹诺酮类第三代喹诺酮类药物的抗菌作用、作用机制、临床应用及不良反应2.磺胺类抗菌作用及作用机制3.其他类甲氧苄啶的作用机制及临床应用43-44人工合成抗菌药、抗病毒抗真菌1抗病毒药和抗真菌药43-44人工合成抗菌药、抗病毒抗真菌1概述病毒与细菌不同，无细胞结构，由核酸（DNA或RNA）组成核心，外包以蛋白质外壳。病毒感染传染性强，可引起多种疾