第八章 肾上腺素受体激动药课件.ppt

8.肾上腺素受体激动药1.心脏：(+)β1收缩传导心率心输出量2：血管：①皮肤、粘膜、内脏（肾）血管、毛细血管前扩约肌以收缩肌为主；②骨骼肌和肝脏（β2为主）－血管扩张；③冠状动脉:(+)β2－冠脉扩张3.激活肾小球近球旁细胞β1受体药作理用肾素分泌扩张支气管4.（＋）b2受体8.肾上腺素受体激动药舒张压骨骼肌血管扩张5.血压：先升后降收缩压8.肾上腺素受体激动药8.肾上腺素受体激动药8.肾上腺素受体激动药6.其它作用(1)胃肠平滑肌:(＋)b1平滑肌松弛收缩的频率和幅度降低(2)子宫:(＋)b2子宫平滑肌舒张（妊娠和非妊娠）(3)膀胱：(+)β2受体，逼尿肌舒张,(+)α1受体，三角肌与扩约肌收缩排尿困难，尿潴留。5.代谢1.糖代谢：(+)β2肝糖原分解和异生（同NE）血糖，FFA2.脂肪酸代谢：(+)α2、β1、β3受体脂肪酸分解，FFA总的结果：血糖，FFA8.肾上腺素受体激动药临床应用1.心脏骤停①溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病电击：应先除颤，再用肾上腺素②2.支气管哮喘3.过敏性休克4.与局麻药配伍3.过敏性休克:①小血管扩张，毛细血管通透性，血浆容量和外周阻力，血压②?支气管平滑肌痉挛，粘膜水肿呼吸困难③?心脏抑制①收缩血管，使血压上升②（+）心脏，扩张冠脉，改善心功能③扩张支气管，收缩支气管粘膜血管，减轻支气管粘膜水肿，解除呼吸困难过敏性休克的的特点肾上腺素为治过敏性休疗克的首选药物8.肾上腺素受体激动药①延缓局麻药吸收延长局麻时间②减少麻药吸收减少中毒反应③止血:用法：1：1000,一次用量不超过0.3mg

4.与局麻药配伍不良反应心悸、烦躁、头痛、血压升高甚至脑出血心律失常心室纤颤禁忌证脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。高血压、8.肾上腺素受体激动药多巴胺（dopamineDA）合成NA的前体物，药用品为人工合成属儿茶酚胺口服肝代谢，体内经MAO、COMT代谢，只iv滴注，不通过血脑屏障。体内来源体内过程〖药理作用〗(+)DA受体①小剂量(10μg/kg/分)血管扩张肾、肠系膜、冠脉②20μg/kg/分,(1)心血管作用(+)心β1受体心脏兴奋③20μg/kg/分(+)α1受体收缩血管心输出量促进神经末梢释放NA＋(2)肾脏肾血管扩张激活DA受体利尿大剂量激活α受体收缩肾血管少尿肾血流滤过率排钠排水8.肾上腺素受体激动药第八章肾上腺受体激动药8.肾上腺素受体激动药分类：1.按化学结构分儿茶酚非儿茶酚苯环3，4位有羟基，属于儿茶酚2.按对受体亚型选择性分:a，ab，b受体激动剂第一节构效关系及分类1????????概述：Adr受体激动药拟交感胺类8.肾上腺素受体激动药8.肾上腺素受体激动药化学结构与药代动力学和药效学的关系儿茶酚胺：①口服不能产生吸收作用；②作用维持时间短，易被COMT灭活③不易通过血脑屏障。???????非儿茶酚胺：去一个羟基，外周作用减弱,作用时间延长，口服可增加利用度，去二个羟基，外周作用减弱，中枢作用增加。如：麻黄碱(1)儿茶酚胺和非儿茶酚胺8.肾上腺素受体激动药(2)α位-H被-CH3取代：易被摄取1摄取，阻碍MAO氧化，递质释放增加，如：间羟胺、麻黄碱(3)氨基(-NH-)的氢原子被不同基团取代：取代基团从甲基到叔丁基，对α作用减弱，对β受体作用增强。8.肾上腺素受体激动药2.按对受体亚型选择性分为三类去甲肾上腺素肾上腺素异丙肾上腺素ab8.肾上腺素受体激动药8.肾上腺素受体激动药休克：是指机体在严重失血失液、感染、创伤等强烈致病因素作用下，有效循环血量急剧减少、组织血液灌流量严重不足，以致各重要生命器官和细胞功能代谢障碍及结构损害的全身性病理过程。临床上表现为烦躁，神志淡漠或