抗癫痫药物大家都知道(完整).pptVIP

抗癫痫药物大家都知道吗1掌握苯妥英钠、丙戊酸钠、乙琥胺、卡马西平、苯巴比妥等抗癫痫作用特点、临床应用及不良反应。2熟悉抗癫痫药的临床应用原则。学习基本的内容要求合征。其发生具有突然性、时间短性、重复性3个特色。04分散，导致的大脑功能时间短失调的临床综03性的反常高频放电，并向周围正常脑组织02癫痫是因为大脑局部病灶神经元突发01一癫痫表现：突然发作，短暂运动、感觉和精神异常，并伴有异常脑电图。使患者身心、正常活动受到损害，且发作时易导致意外事故。原发性：（病因未明）隐原性：怀疑患者是继发性癫痫，但是查不出病因。继发性：脑瘤、脑寄生虫、脑血管畸形、脑外伤等所致。脑部存在病灶，异常高频放电，病灶所处部位和放电侵犯区域大小决定临床发作类型及症状轻重。（如图所示）癫痫的分类及临床表现01癫痫病的治疗药物治疗为主，其目的仅停留在减少或阻止发作，不能有效的预防和治愈疾病；往往需要终身用药。02电生理机制抑制病灶神经元过度放电抑制异常放电的扩散干扰Na+、Ca2+、K+通道功能增强GABA系统的抑制效应分子机制010203040506抗癫痫药作用机制二常用抗癫痫药

发展过程：

1912年—苯巴比妥

1938年—苯妥英钠

1964年—丙戊酸钠

到目前为止，并未发现比上述药物更好的药物，仍停留在对症治疗水平。苯妥英钠SodiumPhenytoin1口服吸收慢而不规则，达峰浓度时间6-12小时；血浆蛋白结合率约90%。2肝脏代谢，具有“饱和代谢动力学”的特点；原形或代谢物由肾脏排出。3不同制剂的生物利用度显著不同，且治疗量的血药浓度有明显的个体差异。有条件最好在临床药物监控下给药，剂量个体化。4本品呈强碱性（Ph=10.4），刺激性大，故不宜肌内注射。【体内过程】膜稳定作用：不抑制病灶异常高频放电，但能抑制Na+和Ca2+内流，稳定膜电位，使动作电位不易产生，阻止癫痫病灶异常放电的扩散。增强中枢GABA功能：抑制GABA再摄取，诱导GABA受体增生，由此间接增强GABA的作用，抑制异常高频放电的发生和扩散。〔作用机理〕：〔临床应用〕：抗癫痫：抗癫痫大发作、部分性发作效果好（首选），小发作无效（由于兴奋小脑，可诱发）；治疗中枢性疼痛综合征：治疗三叉神经、坐骨神经、舌咽神经等神经性疼痛（机理：膜稳定作用）抗心律失常：快速型室性，特别是强心苷中毒引起的心律失常（首选）。局部刺激：胃肠道反应，静脉炎，长期应用能使齿龈增生（一般停药后3-6个月消退）。神经系统反应：主要小脑前庭功能障碍（眼球震颤、眩晕、共济失调等）停药3-6个月可消退；用量过大引起的急性中毒（小脑－前庭功能失调、精神错乱、甚至昏迷等）血液系统反应：长期应用可致叶酸缺乏导致巨幼红细胞性贫血(甲酰四氢叶酸治疗);粒细胞缺乏、血小板减少、再障。【不良反应】过敏反应：皮疹常见。01骨骼系统：通过诱导肝药酶，加速VitD的代谢→佝偻病样改变或成人软骨症。02其他：性征倒错，偶可致畸；久用突然撤药，加剧癫痫或诱发癫痫持续状态。03氯霉素、异烟肼抑制肝药酶，使苯妥英钠血01浓↑02苯巴比妥、卡马西平诱导肝药酶，使苯妥英03钠血浓↓04保泰松、磺胺类、水杨酸类、BDZ类等竞争05血浆蛋白结合部位，使苯妥英钠游离浓度↑06【药物相互作用】卡马西平（carbamazepine,酰胺咪嗪）【作用机制】：与苯妥类钠相似，治疗浓度阻滞Na+通道，抑制癫痫病灶及其周围神经元放电。【临床应用】1.抗癫痫谱较广，对精神运动性发作疗效较好2.对中枢性疼痛的疗效优于苯妥英钠。3.抗躁狂作用，对锂盐无效的躁狂症有效。神经系统：头晕、头痛、共济失调消化系统：恶心、呕吐、腹部不适过敏：皮疹、皮炎、淋巴结肿大血液系统：粒细胞和血小板减少，其他：肌张力障碍和肌痉挛等【不良反应】再生障碍性贫血【作用机制】

既能抑制病灶异常放电，又能限制异常放电的扩散。与激动突触后膜GABAA受体、阻断前膜Ca2+依赖性递质释放有关。苯巴比妥phenobarbital01030201【临床应用】除失神小发作以外的各型癫痫，包括癫痫持续状态；

癫痫持续状态，可用戊巴比妥钠静脉注射以控制癫痫持续状态。02【不良反应】中枢抑制作用较强，不作长期维持用药；

常见镇静、嗜睡、眩晕和共济失调等扑米酮

（primidone，扑痫酮）

体内代谢成苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺，此

二代谢产物是其抗癫痫作用的基础；

可能有独立的抗癫痫作