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臣心一片磁针石，不指南方不肯休。——文天祥
药学专业知识（一）巯基、氨基等。
●药物的溶解度和渗透性对药效的影响1.含芳环的药物：主要发生氧化代谢
高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物（体内吸收取决于胃排2.烯烃和炔烃的药物：也会被代谢成环氧化合物
空速率）3.含饱和碳原子的药物：氧化生成羟基
低水溶解性、高渗性的亲脂性分子药物（体内吸收取决于溶解速4.含卤素的药物：一部分卤代烃和谷胱甘肽形成硫醚氨酸结合物
率）代谢排出体外，其余在体内经氧化脱卤素反应和还原脱卤素反应
高水溶解性、地渗透性的水溶性分子药物（体内吸收取决于渗透进行代谢
效率）5.胺类药物：氧化代谢主要发生在两个部位，一是在和氮原子相
低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物（体内难吸收）连接的碳原子上，发生N-脱烷基化和脱氨反应；另一是发生N-
●脂水分配系数对药物吸收的影响氧化反应。
脂水分配系数：评价药物亲水性或亲脂性大小的标准，用P表示。6.含氧的药物：主要由醚类、醇类、酮类和羧酸类药物：
P值越大，药物脂溶性越高。当药物脂溶性较低时，随着脂溶性醚类：氧化O-脱烷基化反应，生成醇或酚，以及羰基化合物
增大，药物的吸收性先提高后降低，成抛物线的变化规律。醇类和羧酸类药物：含醇羟基的药物脱氢氧化得相应的羰基化合
●药物的典型官能团对生物活性影响物
烃基：可改变溶解度、解离度、分配系数、增加位阻而增加稳定酮类药物：代谢生成相应的仲醇
性7.含硫的药物：主要包括硫醚、含硫羰基化合物、亚砜和砜类。
卤素：强吸电子基，可影响电荷分布和脂溶性及药物作用时间。其中硫醚主要经历S-脱烷基和S-氧化；含硫的碳基化合物会发
羟基和巯基：羟基可增强与受体结合力，增加水溶性，改变生物生氧化脱硫代谢；亚砜类药物则可能经过氧化成砜或还原成硫
活性。羟基取代在脂肪链上，常使活性和毒性下降；取代在芳环醚。
上，使活性和毒性增强。羟基成酯后活性降低。巯基比羟基脂溶8.含硝基的药物：芳香族硝基可被还原生成芳香胺基。还原的羟
性强，可与重金属作用生成不溶性盐，可做解毒剂。胺毒性大，可致癌
醚和硫醚：具有亲水性又具有亲脂性，易通过生物膜。硫醚可氧9.酯和酰胺类药物：酯和酰胺类药物，如羧酸酯、硝酸酯、磺酸
化成亚砜。酯、酰胺等在体内代谢成才酸、醇或胺。
磺酸、羧酸和酯：磺酸可使化合物水溶性、解离度增加，不易透●药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律
过生物膜，活性与毒性降低。羧酸水溶性较小，成盐可增加水溶结合反应是在酶的催化下将内源性的极性小分子，如与葡萄糖醛
性，可增加活性。酸成酯后增加脂溶性，易被吸收。可将羧酸制酸的结合反应；与硫酸的结合反应；与氨基酸的结合反应；与谷
成酯的潜药。胱甘肽的结合反应；乙酰化结合反应；甲基化结合反应。
酰胺：易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力。●固体制剂的一般质量要求
胺类：显碱性，易与酸性基团成盐；能与多种受体结合，显多样1.散剂的质量检查项目：粒度、外观均匀度、干燥失重（水分）、
生物活性。季铵易成铵离子，水溶性大而不吸收，无中枢作用。装量差异、装量、无菌和微生物限度。化学局部用散剂、烧伤散
●药物与作用靶标结合的化学本质：共价键与非共价键结合剂及儿科中药散剂通过七号筛不得少于95％，干燥失重损失不超
1.共价键键合类型
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