药物效应动力学（药理学课件）.pptx

药物效应动力学;;药物作用（drugaction）是指药物与机体细胞的间的初始作用，是动因，是分子反应机制。

药理效应(pharmacologicaleffect)是指继发于药物作用之后所引起机体器官原有功能的改变，是药物作用的结果。;一、药物作用

药物的基本作用

药物作用类型

药物作用的两重性

;一、药物作用;

;1、概念

局部作用

吸收作用

2、区别

;概念

意义

;（二）药物作用类型

———直接作用和间接作用;药物效应动力学;;项目二药物效应动力学;二.药物作用的两重性;治疗作用：

对因治疗

对症治疗

补充疗法

（替代治疗）

;2、不良反应

（1）概念

（2）分类

A型不良反应：是药物固有作用增强和持续发展的结果。与药物剂量及药理作用有相关性。

特点：呈剂量依赖性，能够预测，发生率较高但死亡

率较低。

B型不良反应：与药物固有作用无关的异常反应。主要

与用药机体的反应性有关。

特点：与用药剂量无关，难以预测，发生率较低但死

亡率较高。

;A型不良反应;毒性反应在各个系统的表现;致畸作用

致癌作用

致突变作用;B型不良反应;药源性疾病;药物效应动力学;;图1量反应量-效曲线;剂量效应关系(dose-effectrelationship)是指在一定的剂量范围内，药理效应强弱与血药浓度高低成正比例。

量效曲线(dose-responsecurve)药理效应为纵坐标，药物剂量或血药浓度为横坐标做图得量效曲线。

;2.量-效曲线的意义;3.药物的剂量与效应;药物效应动力学;;3.药物的剂量与效应;药物效应动力学;;（一）受体的概念

特定存在于细胞膜、细胞浆或细胞核内，能识别、结合特异性配体并能引起特定生物效应的大分子物质。;（二）受体类型

（1）含离子通道的受体：如N胆碱受体。

（2）G-蛋白耦联受体：例如肾上腺素等肽类受体。

（3）具酪氨（酸）激酶活性的受体：例如胰岛素受体。

（4）细胞内受体：例如大多数甾体激素受体。

;;(四)药物与受体的相互作用

[D]+[R][DR]……E

式中[D]代表药物(指激动药)；[R]代表受体；[DR]代表药物-受体复合物；E代表效应。

当反应达平???时,解离常数K2=

当50%受体与药物结合时,K2=[D]

KD：指引起50%最大效应(即50%受体被占领)时所需的剂量.表示药物与受体的亲和力,与亲和力大小成反比.

pD2：亲和力参数，指解离常数的负对数值，代表亲和力大小,与亲和力成正比。pD2=－logK2

;1、药物与受体结合必备两种特性;2、与受体结合药物的分类;二、受体调节;细胞;拮抗药