人工合成抗菌药—喹诺酮类药物（药理学课件）.pptx

喹诺酮类药物

素质目标能力目标知识目标具备提供喹诺酮类药物用药咨询服务的能力。掌握喹诺酮类药物共性及环丙沙星、氧氟沙星的抗菌作用特点、临床应用及不良反应。1．树立安全合理用药的意识。2．具有认真端正的学习态度。学习目标

案例导入患者，女，25岁，因腹痛腹泻1天就诊。发病前1天外出就餐，食用河虾等食物，晚上就出现腹痛、腹泻，7次/日，水样便，伴发热。查体：体温38.6℃，眼窝稍下陷，皮肤干燥。经实验室检查，诊断为细菌性肠炎。该患者应选择何药治疗？

一、喹诺酮药物共性共同基本活性母核是４-喹诺酮。在４-喹诺酮母核引入不同的基团，就产生了各具特点的喹诺酮类药物

1、吸收：口服吸收完全，不受食物的影响，但与含有Mg２＋、Ca２＋Fe2＋的食物同服可降低其生物利用度。2、分布：组织穿透力强，体内分布广，在前列腺组织、骨组织、肺脏、肾脏、尿液、胆汁、巨噬细胞和中性粒细胞的药物浓度均高于血浆。3、代谢排泄：可经肝脏代谢，部分以原形从肾脏排泄。【体内过程】一、喹诺酮类药物共性

抗菌谱：广谱对革兰阴性菌有强大的抗菌作用，对革兰阳性菌也有较强的抗菌作用第三代对革兰阳性菌的作用增强，提高了对厌氧菌的抗菌活性第四代【抗菌作用】

DNA回旋酶DNA回旋酶ATPADP负超螺旋正超螺旋喹诺酮类抗菌药(-)(-)【抗菌作用】抗菌机制抑制革兰阴性菌的DNA回旋酶，阻碍DNA的复制而产生杀菌作用

抑制革兰阳性菌的拓扑异构酶Ⅳ，抑制DNA的复制而产生抗菌作用解环连拓扑异构酶Ⅳ【抗菌作用】抗菌机制

膜通道关闭细菌对本类药不易产生耐药性，同类药之间存在交叉耐药性，与其他药物之间无明显交叉耐药性。耐药性【抗菌作用】

1消化道反应【不良反应及用药注意】恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等。胃溃疡慎用2中枢神经系统毒性345失眠、头昏、头痛、精神异常、抽搐、惊厥等。精神病及癫痫病禁用光敏反应光照部位皮肤出现瘙痒性红斑、皮肤糜烂、脱落，停药可恢复。软骨损害关节痛、关节肿胀、肌腱炎等，影响软骨发育，孕妇、哺乳期妇女及18岁以下儿童不宜使用。其他跟腱炎、肝毒性、心脏毒性、替马沙星综合征、过敏反应等

3诺氟沙星21对多数革兰阴性菌包括铜绿假单胞菌抗菌活性强对革兰阳性菌也有效敏感菌所致的肠道、泌尿道、呼吸道、皮肤软组织、眼科感染

抗菌谱广，对结核分枝杆菌、沙眼衣原体、肺炎支原体、铜绿假单胞菌和部分厌氧菌也有效3氧氟沙星214对多数耐药菌株仍敏感主要用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、胆道、皮肤软组织及盆腔感染不良反应有胃肠道反应和转氨酶升高，可诱发跟腱炎和跟腱断裂

空腹吸收良好3洛美沙星214对多数厌氧菌的抗菌活性比氧氟沙星低治疗呼吸道、泌尿生殖道、皮肤软组织、眼科感染，也用于衣原体感染和结核病治疗诱发光敏反应和跟腱毒性的频率较高

抗菌谱最广的喹诺酮类药物3环丙沙星214对铜绿假单胞菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌、肠球菌、肺炎链球菌、嗜肺军团菌的抗菌活性高用于对其他抗菌药耐药的革兰阴性杆菌所致的呼吸道、泌尿生殖道、胃肠道感染治疗口腔、皮肤软组织、骨与关节等部位的感染

第四代喹诺酮类3莫西沙星214对大多数革兰阳性菌和阴性菌、厌氧菌、结核分枝杆菌、衣原体及支原体均有较强的抗菌活性用于呼吸道、泌尿生殖系统、皮肤软组织等感染不良反应发生率相对较低