脂质体递药技术与应用.ppt

;主要内容;脂质体的起源;;;脂质体的分类;按功能分类：

1、普通脂质体

不对磷脂膜进行特殊修饰的脂质体。

2、隐形脂质体

通过对脂质体表面PEG化修饰，使脂质体不易被网状内皮系统识别和吞噬。

3、智能脂质体

通过改变脂质体膜材料和外部条件，使脂质体具有靶定向释药的功能，如热敏、酸敏、光敏、磁敏和免疫脂质体。;脂质体结构示意图;高倍光镜下的脂质体;载药脂质体电镜照片;中国已经上市的脂质体药物;普通脂质体药物的特点;普通脂质体药物的特点;普通脂质体药物的特点;二、脂质体延长了药物在体内的半衰期

脂质体包裹药物后，可以使药物在以内的半衰期较同种未采用脂质体包裹的药物明显延长。这种半衰期的延长，使得药物在体内能较长时间地维持有效治疗浓度，有助于药物治疗效果的提高。另外一方面，药物经脂质体包裹后，在体内不会立即全部释放，因此也避免了药物峰浓度所产生的不良反应。;三、脂质体改善了难溶性药物的溶解性

脂质体的脂质双分子层结构为难溶性药物提供了很好的结合部位。使得这类药物的水溶性得到很大改善，同时也避免了溶媒对人体的毒副作用。注射用紫杉醇脂质体（力扑素）就是一个典型例子。脂质体改善药物溶解性的特点，对新化合物的筛选，也具有很重要的意义。据报道，全世界新发现的新化合物有近一半是难溶性的，在新药筛选过程中，有些难溶性药物就是因为难溶解而影响了筛选结果，最终被淘汰。;四、脂质体可以保护药物活性基团

脂质体还可以保护药物的活性基团，使之不易被体内的酶破坏，或者保护药物某种活性结构，使药物使用剂量降低，治疗效果得以提高。羟基喜树碱结构上有个内酯环，该药内酯环有开环和闭环二种状态，研究表明闭环型药物疗效比开环型药物疗效要高3-4倍，但市售羟基喜树碱因溶解性问题，只能是开环型，因此制成脂质体以后，就可以使羟基喜树碱保持闭环状态，从而达到降低使用剂量，减少毒副反应的效果。;五、脂质体可提高机体对药物的耐受性，降低药物毒副反应

国内外研究表明，很多药物制成脂质体后，机体对其的耐受量都较游离药物有不同程度提高。脂质体的这个特点为临床通过增加用药剂量，提高疗效成为可能。例如注射用紫杉醇脂质体和注射用长春新碱脂质体。

;理想抗肿瘤药物脂质体的特点;;脂质体的粒径分布图;;;;;脂质体药物在应用中应注意的问题;脂质体药物在应用中应注意的问题;脂质体药物在应用中应注意的问题;谢谢各位！