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西药执业药师药学专业知识(一)分类模拟题6含答案--第1页
西药执业药师药学专业知识(一)分类模拟题6
一、多项选择题
1.母核为六氢萘的降血脂药有
A.洛伐他汀
B.氟伐他汀
C.阿托伐他汀
D.瑞舒伐他汀
E.辛伐他汀
答案:AE
[解答]洛伐他汀和辛伐他汀均含有六氢萘结构,是药物的母核。氟伐他汀的母
核是吲哚环,阿托伐他汀的母核是吡咯环,瑞舒伐他汀的母核是嘧啶环。
2.具有内酯环,需要在体内水解,生成3,5-二羟基羧酸片段才能产生活性的药
物有
A.
B.
西药执业药师药学专业知识(一)分类模拟题6含答案--第1页
西药执业药师药学专业知识(一)分类模拟题6含答案--第2页
C.
D.
E.
西药执业药师药学专业知识(一)分类模拟题6含答案--第2页
西药执业药师药学专业知识(一)分类模拟题6含答案--第3页
答案:AB
[解答]洛伐他汀和辛伐他汀均含有六元内酯环,需在体内水解产生3,5-二羟基
羧酸结构才有药效,而其他三个药物本身就含有3,5-二羟基羧酸,进入体内直
接产生药效。
3.在药物结构中引入烃基,对药物的影响包括
A.溶解度
B.解离度
C.脂水分配系数
D.空间位阻
E.酸碱性
答案:ABCD
[解答]烃基包括烷烃基、环烃基、芳烃基等,具有脂溶性,所以药物结构中引
入烃基可以改变药物的溶解度和脂水分配系数,使药物脂溶性提高,脂水分配系
数增大,从而造成药物解离度降低。另外,烃基具有一定体积,经常在药物的不
稳定基团附近引入烃基,可以增加空间位阻,使药物更稳定。烃基本身没有酸碱
性,故不能改变药物酸碱性。
4.普鲁卡因与受体的键合方式包括
西药执业药师药学专业知识(一)分类模拟题6含答案--第3页
西药执业药师药学专业知识(一)分类模拟题6含答案--第4页
A.共价键
B.范德华力
C.偶极-偶极作用
D.静电引力
E.疏水性作用
答案:BCDE
[解答]普鲁卡因的芳伯氨基可以与受体形成范德华力,羰基与受体的偶极产生
偶极-偶极作用,叔胺N原子在生理条件下变成正离子,与受体产生静电引力,
叔胺上的烃基与受体的疏水性基团可产生疏水性相互作用。
5.手性药物对映异构体之间可能
A.具有等同的药理活性和强度
B.产生相同的药理活性,但强弱不同
C.一个有活性,一个没活性
D.产生相反的活性
E.产生不同类型的药理活性
答案:ABCDE
[解答]药物结构中含有手性原子时,会产生光学异构体,这些光学异构体在药
理作用、药效强弱、毒性大小之间可能存在差异,也可能不存在差异,具体药物
的情况不同,所以各种可能性都存在,故选ABCDE。
6.下列药物中,对映异构体之间药理活性相反的是
A.哌西那朵
B.扎考必利
C.依托唑啉
D.异丙肾上腺素
E.氟卡尼
西药执业药师药学专业知识(一)分类模拟题6含答案--第4页
西药执业药师药学专业知识(一)分类模拟题6含答案--第5页
答案:ABCD
[解答]表示药物旋光性时,(+)代表右旋体,(-)代表左旋体;表示药物手性碳原
子构型时,分别用R,S表示。其中,(+)-哌西那朵是阿片受体激动剂,(-)-哌西
那朵是阿片受体拮抗剂;(+)-依托唑啉是抗利尿药,(-)-依托唑啉是利尿剂:(S)-
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