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环孢素A滴眼液及其制备方法--第1页

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利说明书

(10)申请公布号CN105997863A

(43)申请公布日2016.10.12

(21)申请号CN201610576789.4

(22)申请日2016.07.21

(71)申请人河南省眼科研究所

地址450000河南省郑州市金水区纬五路7号

(72)发明人栗占荣李景果张俊杰周天洋何继军夏慧芸王丽娅

(74)专利代理机构郑州豫开专利代理事务所(普通合伙)

代理人张智伟

(51)Int.CI

A61K9/08

A61K38/13

A61K47/48

A61P37/06

A61P27/02

权利要求说明书说明书幅图

(54)发明名称

环孢素A滴眼液及其制备方法

(57)摘要

本发明属于高分子化学、生物医用

材料与药学技术领域，具体公开了一种环

孢素A滴眼液及其制备方法。每1000mL

滴眼液由下述物质制备而成：环孢素A

30~630mg、高分子接枝共聚物1~10g，余

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量为注射用水；其中，所述高分子接枝共

聚物为壳聚糖‑g‑环糊精。首先，称取高

分子接枝共聚物壳聚糖‑g‑环糊精，向其

中加入溶解当量的注射用水，搅拌溶解至

透明的溶液；然后，将环孢素A的乙醇溶

液加入到上述溶液中，0~4℃搅拌至体系完

全变为澄清；再次，0~4℃减压除去乙醇，

洗涤；最后，再加注射用水定容，灭菌，

即得。本发明滴眼液具有以下优势：降低

药物的刺激性、延长药物在眼表的滞留时

间、提高药物的角膜透过性、增加药物的

治疗效果。

法律状态

法律状态公告日法律状态信息法律状态

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权利要求说明书

1.环孢素A滴眼液，其特征在于，每1000mL滴眼液由下述物质制备而成：环孢素

A30~630mg、高分子接枝共聚物1~10g，余量为注射用水；其中，所述高分子接

枝共聚物为壳聚糖-g-环糊精。

2.如权利要求1所述的滴眼液，其特征在于：壳聚糖-g-环糊精中，环糊精为α-环糊

精、β-环糊精或γ-环糊精。

3.如权利要求1所述的滴眼液，其特征在于：壳聚糖-g-环糊精中，环糊精的接枝率

为15~85%。

4.一种制备如权利要求1-3之任一所述滴眼液的方法，其特征在于：首先，称取高

分子接枝共聚物壳聚糖-g-环糊精，向其中加入溶解当量的注射用水，搅拌溶解至

透明的溶液；然后，将环孢素A的乙醇溶液加入到上述溶液中，0~4℃搅拌至体系

完全变为澄清；再次，0~4℃减压除去乙醇，洗涤；最后，再加注射用水定容，灭

菌，即得滴眼液。

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