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第11章肾上腺素受体阻断药

概述分类：α受体阻断药β受体阻断药α、β受体阻断药

第一节α肾上腺素受体阻断药单击此处添加文本具体内容，简明扼要的阐述您的观点。α肾上腺素受体阻断药分类对α1和α2受体阻断药：酚妥拉明选择性阻断α1受体：哌唑嗪选择性阻断α2受体：育亨宾按对受体的选择性：

一、α1、α2受体阻断药酚妥拉明（phentolamine）阻断α1和α2受体，属竞争性拮抗。短效类。

药理作用扩张血管：小动脉、小静脉扩张→外周阻力降低，血压，扩静脉动脉（引起直立性低血压）阻断α1、α2受体机制01直接扩张血管01对肾上腺素升压作用的翻转01

兴奋心脏β1受体单击此处添加小标题单击此处添加小标题反射性(+)交感神经单击此处添加小标题阻滞K+通道心肌细胞Ca2+内流单击此处添加小标题NA释放单击此处添加小标题心脏兴奋：心率↑、收缩↑、COBP↓机制：阻断突触前膜α2受体

其它作用拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌唾液腺和汗腺分泌增加组胺样作用：胃酸分泌、皮肤潮红

临床应用外周血管痉挛性疾病：肢端动脉痉挛性病；去甲肾上腺素外漏；嗜铬细胞瘤:诊断、高血压危象、术前准备抗休克：扩血管作用，改善微循环;急性心肌梗死和充血性心力衰竭

12拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡;扩血管作用：低血压；反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。不良反应缓慢注射或滴注胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用注意事项

酚苄明(phenoxybenzamine)长效类，非竞争性拮抗药。机制作用强:与α受体以共价键的形式结合属非竞争性拮抗。

体内过程及其特点起效慢，氯乙胺基→乙撑亚胺基才能与α受体结合。口服吸收少，仅作IV.(刺激性)作用久：脂溶性大，缓慢释放，排泄慢,一次用药，可维持3-4天

药理作用扩张血管↓外周阻力血压↓（以舒张压降低明显，易致体位性低血压）；心率↑:①通过减压反射；阻滞突触α2－R；阻滞NE再摄取；

临床应用外周血管痉挛；抗休克：出血性、创伤性、感染性休克，（在补足血容量时用）；嗜铬细胞瘤：不宜手术者或术前准备前列腺增生所致排尿困难:(阻断前列腺或膀胱底部α受体)

二、选择性α1受体阻断药哌唑嗪（Prazosin）用途：治疗高血压。不加快心率治疗前列腺增生引起的排尿困难。特拉唑嗪（Trazosin）特点：生物利用度高、作用时间长、口服吸收好

第二节β肾上腺素受体阻断药第一章

一、?受体阻断剂的分类（5类）Ⅰ类：β1β2受体阻断药单击此处添加正文，文字是您思想的提炼，请尽量言简意赅地阐述观点。（非选择性β受体阻断剂）A类：无内在拟交感活性（ISA）普萘洛尔；噻吗洛尔单击此处添加正文，文字是您思想的提炼，请尽量言简意赅地阐述观点。纳多洛尔B类：有内在拟交感活性（ISA）索他洛尔；吲哚洛尔；单击此处添加正文，文字是您思想的提炼，请尽量言简意赅地阐述观点。硝苯洛尔Nifenalol单击此处添加正文，文字是您思想的提炼，请尽量言简意赅地阐述观点。

类：选择性β1受体阻断药A类：无ISA阿替洛尔atenolol；美托洛尔metoprolol艾司洛尔esmolol；比索洛尔；帕非洛尔PafenololB类：有ISA醋丁洛尔；依泮洛尔；塞他洛尔Cetamolol塞利洛尔Celiprolol

类：α、β受体阻断药1拉贝洛尔2卡维地洛3氨磺洛尔Amosulalol4阿罗洛尔5

?受体阻断药的药理学特征比较药物受体选择性内在拟交感活性首过消除(％)生物利用度(％)t1/2(h)普萘洛尔?1，?2060~70303~4?阿普洛尔?1，?2++90102~5氧烯洛尔?1，?2++40~7024~602~3?吲哚洛尔?1，?2++10~20903~4?美托洛尔?1025~60