跨膜转运药物代谢动力学体内过程讲解.pptx

药物代谢动力学——体内过程跨膜转运

掌握药物跨膜转运的方式与特点

药物由给药部位进入机体产生生理效应，然后由机体排出体外过程称为药物的体内过程。

生物膜的结构：液态的脂质（磷脂、胆固醇、糖脂）双分子层基架镶嵌着不同生理结构的蛋白质。药物跨膜能力主要取决于药物的脂溶性、解离度、分子大小等因素

被动转运：1.简单扩散（顺浓度差）2.滤过3.易化扩散主动转运：（逆浓度差）跨膜转运的主要方式不需载体，不耗能；无饱和抑制现象（非载体转运）不耗能需载体耗能有饱和抑制现象载体转运

脂溶性药物溶于脂质；大多数药物的转运方式；影响扩散速度的因素：细胞膜：膜的性质、面积、膜两侧浓度差药物：分子量小、脂溶性大者容易通过离子障：弱酸性、弱碱性药物的解离情况被动转运——简单扩散（脂溶扩散）

直径小于膜孔的水溶性小分子药物的转运方式；例如：水，乙醇，O2，CO2等；被动转运——滤过（水溶扩散）被动转运——易化扩散（载体转运）不溶于脂质与机体代谢有关的物质；例如：葡萄糖，氨基酸，核苷酸等；需借助特异性载体例如：特异性蛋白质——通透酶等；

依赖特殊载体逆浓度差主动转运（载体转运）存在于神经元、肾小管和肝细胞内；丙磺舒与青霉素竞争肾小管分泌通道

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