项目十七药物制剂的新剂型讲解.pptx

项目十七药物制剂的新剂型

任务一缓释制剂与控释制剂任务二靶向制剂任务三经皮给药制剂目录项目十七药物制剂的新剂型

学习目标项目十七药物制剂的新剂型掌握缓释、控释制剂、靶向制剂和经皮给药制剂的基本概念、特点和分类熟悉缓释、控释制剂、靶向制剂和经皮给药制剂的常用材料及制备方法了解缓释、控释制剂、靶向制剂的作用机制，了解经皮给药制剂的质量评价和研究进展

缓释制剂与控释制剂任务一项目十七药物制剂的新剂型

任务一缓释制剂与控释制剂一、?缓释、控释制剂的含义与特点1.缓释制剂（sustainedreleasepreparation）系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。含义2.控释制剂（controlledreleasepreparation）系指药物在预定时间内，以预定速度恒定释放，使血浓长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。

1.对于半衰期短的需要频繁给药的药物，可以减少服药次数。如普通制剂可从每日用药3~4次减少至1~2次，这样可以大大提高患者服药的依从性，使用方便。2.使血药浓度平稳，避免或减小峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用。特别是对于治疗指数较窄的药物，以保证其安全性和有效性。3.可减少用药的总剂量，因此可以用最小剂量达到最大治疗效果。特点-优点一、?缓释、控释制剂的含义与特点任务一缓释制剂与控释制剂每4小时服药血药浓度示意图A:最适宜的治疗浓度区域；B:可能发生中毒区域

1.在临床应用中对剂量调节的灵活性降低，如果遇到某种特殊情况（如出现较大副作用），往往不能立即停止治疗；2.缓释制剂往往是基于健康人群的平均动力学参数而设计，当药物在疾病状态的体内动力学特性有所改变时，不能灵活调节给药方案；3.制备缓释、控释制剂所涉及的制备和工艺费用较常规制剂昂贵。任务一缓释制剂与控释制剂一、?缓释、控释制剂的含义与特点特点-缺点

（一）?药物的选择1.一般半衰期短（t1/2为2~8小时）的药物适于制成缓释、控释制剂。2.半衰期小于1小时或大于12小时的药物，一般不宜制成缓释、控释制剂。二、?缓释、控释制剂的设计（二）?设计要求1.生物利用度?缓释、控释制剂的相对生物利用度一般应为普通制剂80%~120%的范围内。2.峰浓度与谷浓度之比?缓释、控释制剂稳态时峰浓度与谷浓度之比应小于普通制剂，也可用波动百分数表示。3.剂量计算?缓释、控释制剂的剂量设计通常有两种方法，一种方法是经验法，即根据普通制剂的用法和剂量，确定缓释、控释制剂的剂量。任务一缓释制剂与控释制剂

缓释、控释制剂中主要起缓释、控释作用的辅料多为高分子聚合物，有骨架材料、包衣材料和致孔剂等。对于液体制剂的缓释、控释材料可使用增稠剂。增稠剂是一类水溶性高分子材料，溶于水后，其溶液黏度随浓度而增大，根据药物被动扩散吸收规律，增加黏度可以减慢扩散速度，延缓药物吸收。（三）?缓释、控释材料的选择二、?缓释、控释制剂的设计任务一缓释制剂与控释制剂

2.分类（1）蜡质包衣材料：常用的有鲸蜡、硬脂酸、氢化植物油和巴西棕榈蜡等。（2）微孔包衣材料：常用的微孔包衣材料有乙基纤维素、醋酸纤维素等多种不溶性聚合物。（3）胃溶性包衣材料：常用的有羟丙基纤维素，羟丙甲纤维素和甲基丙烯酸二甲氨基乙酯-中性甲基丙烯酸酯共聚物等。（4）肠溶性包衣材料：不溶于胃液而溶于肠液的薄膜包衣材料，可制成肠溶性膜包衣缓控释制剂。常用的有醋酸纤维素酞酸酯（CAP）等材料。三、?缓释、控释制剂的分类（一）?包衣型缓控释制剂?1.系指用一种或多种包衣材料对药物颗粒、小丸和片剂的表面进行包衣，使药物以恒定的或接近恒定的速率通过包衣膜释放出来，达到缓释或控释目的。任务一缓释制剂与控释制剂

（二）骨架型缓控释制剂1.骨架型缓控释制剂主要研究的是骨架片。骨架片是指药物与一种或多种惰性固体骨架材料混合，通过压制法制成的片剂。2.分类（1）亲水凝胶骨架片：以亲水性高分子聚合物为骨架材料，加入乳糖等稀释剂制成，是目前口服缓控释制剂的主要类型之一。（2）溶蚀性骨架片：亦即生物溶蚀骨架片，是指药物与蜡质、脂肪酸及其酯等物质混合制成的缓控释片。药物是通过骨架中的孔道扩散或借骨架材料的逐渐溶蚀而释放出来。（3）不溶性骨架片：是指药物与不溶于水或水溶性极小的高分子聚合物、无毒塑料等骨架材料混合压制成的片剂。三、?缓释、控释制剂的分类任务一缓释制剂与控释制剂

1.渗透泵型控释制剂系利用渗透压原理制成的一类制剂。口服渗透泵片以其独特的释药方式和稳定的释药速率引起人们的普遍关注，是目前口服控释制剂中最为理想的一类制剂。（三）渗透泵型控释制剂2.分类