药物效应动力学第二节讲解.pptx

药物效应动力学第二节第一章总论

第二节药效学药物作用：是指药物对机体的初始作用。药理效应：是指由药物作用引起机体原有功能的继发改变。例如：一、药物作用的基本规律肾上腺素激动血管平滑肌?、β受体（作用）皮肤黏膜及内脏血管收缩，冠状动脉及骨骼肌血管扩张（效应）

第二节药效学（一）药物的基本作用一、药物作用的基本规律靶点结合药物机体生理、生化功能或形态的变化效应作用机制(actionmechanism)兴奋exicitation抑制inhibition

第二节药效学（二）药物的作用方式及类型1．作用方式①直接作用：药物对其所接触的组织器官、细胞直接产生的作用。②间接作用：是由药物的某一作用引发的其它作用，常可通过神经反射或体液调节引起。2．作用类型①局部作用：药物无需吸收入血在用药部位发挥的直接作用。②吸收作用：又称全身作用或系统作用药物从给药部位吸收入血后，分布到机体各个部位发生的作用。鉴别点：所产生的作用有无借助血液循环。一、药物作用的基本规律

第二节药效学（三）药物作用的选择性定义：药物在一定剂量范围内，对机体不同组织器官所发生的作用性质、强度大不同影响因素：药物分布、组织生化功能、细胞结构、组织亲和力等。意义：1）是药物分类的基础2）临床选择用药的依据药物选择性高，应用针对性较强，副作用较少，但应用范围较窄；药物选择性低，应用针对性不强，副作用较多，但应用范围较广。一、药物作用的基本规律

第二节药效学下列对药物选择性作用的叙述，哪项是错误的（）?A.选择性与药物剂量无关?B.大多数药物均有各自的选择作用?C.是药物分类的依据?D.是临床选药的基础?正确答案：A单选

第二节药效学（四）药物作用的双重性一、药物作用的基本规律药物作用的两重性用药目的用药结果有益（利）——治疗作用符合达到防治效果有害（弊）——不良反应不符合带来痛苦、不适或危害

第二节药效学药物作用的两重性指（）?A.兴奋作用和抑制作用?B.治疗作用和不良反应?C.局部作用和吸收作用?D.对因治疗和对症治疗?正确答案：B单选

第二节药效学（四）药物作用的双重性1．治疗作用：凡符合用药目的或达到防治疾病效果的作用。根据用药目的的不同分为对因治疗——消除致病因子、根治对症治疗——改善症状、减轻痛苦对因治疗与对症治疗的关系一般而言，对因治疗比对症治疗重要，但症状危急时首先对症处理。原则：急则治其标，缓则治其本；标本兼治。

第二节药效学2．不良反应：凡不符合用药目的并给患者带来不适、痛苦或危害的反应。少数较严重的不良反应为药物引起的人体器官、组织功能或结构损害而较难恢复，并有临床过程的疾病，称为药源性疾病。（1）副作用定义：指药物在治疗剂量时引起的与治疗目的无关的作用。特点：是药物固有的作用，轻、可逆、可预知、不可避免、随用药目的而变，在一定条件下与防治作用互相转化。原因：选择性低，作用范围广。例：阿托品松弛平滑肌→缓解胃肠绞痛；口干为副作用。抑制腺体分泌→麻醉前给药；排尿困难为副作用。

第二节药效学（2）毒性反应定义：药物剂量过大或用药时间过长，药物在体内蓄积过多引起的危害性反应。特点：反应比副作用大，对人体健康危害大，可预知、可避免分类：急性：多发生于循环、呼吸和中枢神经系统慢性：多发生于肝、肾、骨髓血液和内分泌系统。特殊：致癌、致突变、致畸各类药物毒性反应不同，一般随着剂量加在或用药时间过长而加重。

第二节药效学1953年，瑞士Ciba药厂（现瑞士诺华的前身之一）首次合成了一种名为thalidomide(沙利度胺，“反应停”）的药物。“反应停”致海豹肢畸形儿事件

第二节药效学（3）后遗效应：指停药后血药浓度已降到阈值以下时所残存的药物效应。（4）继发反应：又称治疗矛盾，由于治疗效应所带来的不良后果。如二重感染：广谱抗生素长期口服导致肠道敏感菌被杀抑，不敏感菌或耐药菌（病原体）大量增殖，菌群共生平衡破坏从而继发的感染。（5）停药反应：长期用药后突然停药，原有疾病症状重现或加重的现象，又称反跳现象。（6）特异质反应：指少数特异体质的患者对某些药物产生异常反应。严重程度与剂量成正比，药理性拮抗药救治可能有效先天遗传异常所致的反应

第二节药效