抗青光眼药物治疗及其进展.pptVIP

抗青光眼药物治疗及其进展;;青光眼药物治疗的指征;一、胆碱能药物;〔一〕缩瞳药;〔1〕毛果芸香碱Pilocarpine0.5-10%毛果芸香碱直接作用于M－胆碱受体，产生毒蕈碱样作用，直接作用于瞳孔开大肌和睫状肌，使瞳孔缩小和调节痉挛。点眼后10－15分钟开始缩瞳，作用持续4－8小时，水溶液〔一般用盐酸盐或硝酸盐〕稳定，角膜穿透性好，过敏反响率很低，长期用药不须超过4％，一般每日滴眼3－4次，慢性患者可4小时一次，急性患者可几分钟一次，但不可长时间频繁点眼。;;〔3〕丁公藤

丁公藤提取液〔1％〕或丁公藤碱Ⅱ〔0.05%〕，降眼压作用可持续5－10小时，15分钟开始缩瞳，最长可持续7小时。

其它拟胆碱药物还有：

乙酰甲胆碱〔Ｍethacholine〕，

碳酰胆碱〔Carbachol〕，

糠甲碘〔青光安〕等。;〔二〕抗胆碱酯酶药;二、作用机制;2.开角型青光眼

缩瞳药在开角型青光眼的作用是依靠刺激睫状肌在巩膜突或小梁网形成牵引，开大小梁网间隙，增加房水外流。

3.继发性青光眼

对各种继发性青光眼应先了解眼压升高的机制，如缩瞳剂对病情不利，就不应当使用，如在玻璃体疝形成瞳孔阻滞、新生血管性青光眼、葡萄膜炎继发青光眼时禁忌使用Pilocarpine。;缩瞳药Pilocarpin近些年来在药型、给药方式方面有些进展，如

1.毛果芸香碱药膜〔Ocusert〕；

2.毛果芸香碱凝胶；

3.毛果芸香碱乳剂；

4.软性角膜接触镜；

5.结膜下注射法。;缩瞳药的副作用;5〕睫状体上皮囊肿或增殖，使房角变窄；

6〕白内障发生；

7〕结膜充血，睫状体充血，过敏性结膜炎或皮炎，眼睑搔痒；

8〕偶可发生泪小管狭窄；

9〕视网膜脱离，玻璃体出血；

10〕虹膜后粘连，特别是长期使用Pilocarpine导致虹膜后粘连。;;;二、全身副作用;缩瞳剂的禁忌证;二、碳酸酐酶抑制剂;碳酸酐酶抑制剂的副作用;碳酸酐酶抑制剂的禁忌证;;在青光眼急性发作时，首次口服500mg，2－4小时产生最大降眼压反响，至少可持续6小时，待眼压平稳后，应减量到125－250mg，每日2－3次，根据眼压情况逐渐停药。本药对各型青光眼眼压高时均可降低眼压。;局部应用的碳酸酐酶抑制剂〔CAIs〕Dorzolamide;〔一〕临床药理学;滴用20％药??每天三次的降压效力相当于滴用0.5%Betaxolol〔见特舒〕每天两次的效力。临床研究说明，当与其他β－受体阻滞剂合用时，本药只需每天滴用2次那么可取得最正确药效而不必每天滴用3次。1年以上的临床应用证明本药可把全天的眼压下降3－5mmHg[根底压为≥3.07kPa〔23mmHg〕的病例]。;(二)临床应用;局部滴用CAIs的优点：;〔三〕副作用;〔四〕本卷须知;三、高渗剂;作用机制;临床应用;[副作用及禁忌证];[常用的高渗剂];甘露醇mannitol甘露醇一般配成20％的水溶液，每公斤体重1－3g，每分钟输入10ml〔60滴／分钟〕，一般30－60分钟内输完。注射后10－20分钟眼压开始下降，1－2小时内眼压降至最低，维持4－6小时。不参与代谢，以原型排出体外。;;四、β-肾上腺素能受体阻断剂

β-blockers;〔一〕噻吗心安〔Timolo,Timoptol〕;;临床上使用的浓度为0.25%和0.5%，降压效力相近，后者维持时间较长，本药有良好的角膜通透性，滴眼后1－2小时内房水浓度到达峰值，持续时间12－36小时，一般每日二次滴眼，每次一滴，即可获良好的眼压下降，局部患者一日一次亦可到达治疗目的。;在使用噻吗心安过程中，会遇到一些特殊的情况和现象如下：

〔1〕局部首次应用噻吗心安的患者，要滴药3－4周后才使眼压平稳下降。

〔2〕长期用药〔半年以上〕之后，暂停使用噻吗心安，可有持续性的降眼压效应，即眼压在停药后2周才明显上升，房水量在第四天才显著增加。;〔3〕耐受性问题，有局部患者对噻吗心安产生耐受性。其中一种为短期脱逸〔Shorfterm“Escape〞〕现象，另一种为长期漂移〔longterm“Drift〞〕现象。这两种噻吗心安耐受性现象的药理机制可能是由于眼组织β受体数目的增多和药物与受体亲和力的降低，表现出药物作用的“脱逸〞和“漂移〞现象。;〔4〕噻吗心安在睡眠中无降压作用，一天一次滴药时，应在早晨；一天二次滴用时，应选在早晨和黄昏，而不要在睡前滴用。

〔5〕噻吗心安局部应用可能会改变血浆脂质成分，有学者推测可能增加心肌梗死的危险，另有学者那么认为，长期点用噻吗心安并未出现增加冠状动脉病的危险性。;3.副作用;β受体阻断剂滴眼液的禁忌证;〔二〕贝他根Btagan;〔三〕贝特舒〔贝他心安Betoptic〕;2.临床应用

〔1〕贝特舒适用于合并有肺部疾病