喹诺酮类药物的构效关系朱小平讲解.pptx

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娄底职业技术学院

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4、5位以氨基取代时活性最好，活性约增强2-16倍，如斯帕沙星，安妥沙星。

;左氧氟沙星;（二）结构与毒性的关系

1、软骨毒性3-COOH和4-CO，极易与钙、镁、锌等金属离子生成螯合物，不仅降低了抗菌活性，也使体内金属离子流失，引起软骨和关节发育异常。

故未成年人，孕妇，哺乳妇禁用。

本类药物不宜与牛奶等含钙，铁，锌，铝等离子的食物和药品同服。;斯帕沙星;3、其他不良反应

①3-羧基对胃有刺激性，宜p.c；

②6位F和7-哌嗪基取代基脂溶性增强，易进入中枢，与本类药物的CNS副反应有关；

③本品在尿中溶解度低，尤其在碱性尿中易结晶，应多饮水，不宜与碱性药物合用。;ThankYou!

该用户很懒，什么也没介绍

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