滴丸剂、膜剂第六讲.pptVIP

小结滴丸剂基质及冷凝液滴丸剂制备方法膜剂涂膜剂PART1膜剂（Films）概述定义：药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工制成的膜状制剂。单击此处添加正文，文字是您思想的提炼，为了演示发布的良好效果，请言简意赅地阐述您的观点。一般膜剂厚度μm，不超过1mm分透明状和着色不透明状膜面积根据临床应用而异pellicle膜剂分类按结构特点：单层膜剂：水可溶性膜剂水不溶性膜剂多层膜剂：几种单层膜迭合，解决药物间配伍禁忌以及分析上的相互干扰复合膜剂：两层不溶性高分子膜中间，夹着含药药膜，以零级速度释放药物，属控释膜剂膜剂分类按给药途径：口服膜剂：口服、口含、舌下给药口腔膜剂：用于口腔溃疡以及牙周疾病眼用膜剂：用于眼结膜囊内阴道用膜剂：局部治疗以及避孕用药膜皮肤粘膜外用膜剂：外用皮肤、粘膜创伤、烧伤、炎症表面覆盖膜剂特点工艺简单，无粉尘，适宜于有毒药物的生产成膜材料较其它剂型用量少药物含量准确、稳定性好、吸收快、疗效好体积小、质轻、便于携带运输应用方便，适合多种给药途径复合膜剂解决药物间配伍禁忌及分析上的干扰采用不同成膜材料可制成不同释药速度的膜剂不足：载药量小，只适用于小剂量药物重量差异不易控制，收率不高成膜材料成膜材料应具备的条件：生理惰性、无毒、无刺激性性质稳定，不影响主药药效，不干扰含量测定，无不适臭味成膜、脱膜性好，成膜后有足够强度和柔韧性口服、腔道、眼用膜剂成膜材料应具有良好水溶性外用膜剂应迅速完全释药来源丰富，价格便宜常用成膜材料天然高分子化合物明胶、虫胶、阿拉伯胶、淀粉等合成高分子化合物聚乙烯醇（PVA）、纤维素衍生物、丙烯酸树脂类、乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）等常用成膜材料聚乙烯醇（PVA）来源：醋酸乙烯→聚醋酸乙烯+甲醇→PVA性质：对粘膜和皮肤无毒、无刺激性。吸收少，48小时后80%随大便排出。PVA05－8817－88聚合度500－6001700－1800醇解度88％均能溶于水，05－88聚合度小，水溶性大，柔韧性差；17－88柔韧性好。两者以适当比例（１：３）混合能制得很好的膜剂。常用成膜材料乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)来源：乙烯+醋酸乙烯→EVA性能与醋酸乙烯含量密切相关性质：无毒、无嗅、无刺激性。对人体组织有良好的相容性，不溶于水，能溶于有机溶剂。成膜性能好，膜柔软，强度大，常用于制备眼、阴道、子宫等控释膜剂。膜剂的组成#2022?滴丸剂：指固体或液体药物与基质加热熔化混合后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝成形。1933年丹麦药厂率先使用滴制法制备了维生素A、D丸，国内则始于1958年并在1977版《中国药典》收载了滴丸剂剂型，到1995年版《中国药典》收载的滴丸剂已达9种。近年来，合成、半合成基质及固体分散技术的应用使滴丸剂有了迅速的发展，复方丹参滴丸已经开始走向国际医药市场(美国FDA已批准其进行临床试验)。从滴丸剂的组成、制法看，它具有如下一些特点：①设备简单、操作方便、利于劳动保护，工艺周期短、生产率高；②工艺条件易于控制，质量稳定，剂量准确，受热时间短，易氧化及具挥发性的药物溶于基质后，可增加其稳定性；③基质容纳液态药物的量大，故可使液态药物固形化，如芸香油滴丸含油可达83.5%；④用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点，如灰黄霉素滴丸有效剂量是细粉(粒径254μm以下)的1/4、微粉(粒径5μm以下)的1/2；⑤发展了耳、眼科用药的新剂型，五官科制剂多为液态或半固态剂型，作用时间不持久，作成滴丸剂可起到延效作用。

从滴丸剂的组成、制法看，它具有如下一些特点：①设备简单、操作方便、利于劳动保护，工艺周期短、生产率高；②工艺条件易于控制，质量稳定，剂量准确，受热时间短，易氧化及具挥发性的药物溶于基质后，可增加其稳定性；③基质容纳液态药物的量大，故可使液态药物固形化，如芸香油滴丸含油可达83.5%；④用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点，如灰黄霉素滴丸有效剂量是细粉(粒径254μm以下)的1/4、微粉(粒径5μm以下)的1/2；⑤发展了耳、眼科用药的新剂型，五官科制剂多为液态或半固态剂型，作用时间不持久，作成滴丸剂可起到延效作用。

基质分为水溶性和非水溶性两类水溶性基质有：聚乙二醇类（PEG）、聚氧乙烯单硬脂酸酯（S-40）、硬脂酸钠、甘油明胶、尿素、泊洛沙姆（poloxamer）等；非水溶性基质有：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、氢化植物油、十八醇（硬脂醇）、十六醇（鲸蜡醇）等。冷凝液也分为水溶性和非水溶性两