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PharmacologyChapter3
Pharmacokinetics简称药动学，主要研究药
物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规
律。
前者主要以文字和图表定性地描述药物在
体内的变化过程；后者主要以数学模型与公式
定量地描述药物随时间改变的变化过程。
PharmacologyChapter3
Fig.3-1SchematicrepresentationoftheADMEprocessofa
drug.Drugwasabsorbedfromthesitesofadministration
intothesystemiccirculation,inwhichtheyreversiblelybind
toalbuminorotherproteins.Thebounddrugisinactive,
thereforeitislimiteditssystemicdistribution,metabolisum
andexcretion.Onlyfreedrugisabletocrossmembraneto
reachtissues,sitesofdrugactionandbemetabolizedor
excreted.
PharmacologyChapter3
药物的转运方式药物的吸收、分布和
排泄本质上是药物分子在体内跨过各部位生
物膜的转运（跨膜转运）。
TheADMEprocessesofdrugsusuallyinvolve
theirpassageacrossbiomembranes.The
mechanismsthroughwhichdrugscross
biomembranesincludepassivetransport,active
transportandothers(e.g.,facilitateddiffusion,
endocytosis,pinocytosis,andion-pairtransport,
etc.).
PharmacologyChapter3
1．被动转运指药物自生物膜浓度高的一
侧向浓度低的另一侧进行的跨膜转运。包括
简单扩散(simplediffusion)和滤过(filtration)。
被动转运的作用力来源于膜两侧的药物的
浓度差势能，势能越大转运动力越大，也称
为顺浓度梯度转运或下山转运，大多数脂溶
性药物属于此种转运方式。
PharmacologyChapter3
①不需要载体；
②不消耗能量（ATP）；
③无饱和现象；
④不同药物同时转运时无竞争性抑制现
象；
⑤当可跨膜转运的药物分子在膜两侧的
浓度相等时达到动态平衡。
PharmacologyChapter3
药物跨膜转运主要受到药物的溶解性
和解离性等理化特性的影响。
溶解性是指药物具有的脂溶性和水溶
性。药物的跨膜转运必须先融入生物膜的
脂质双层结构，然后达到膜的另一侧。
化学物质具有脂与脂相融，水与脂难
融的特点，因此脂溶性强的药物容易跨膜
转运；而水溶性强的药物难于跨膜转运。
PharmacologyChapter3
解离性是指水溶性药物在溶液中溶解后
可生成离子型或非离子型。非离子型分子可
以自由跨膜转运，容易吸收。
离子型分子带有正电荷或负电荷不易跨
膜转运，被限制在膜的一侧，形成离子障(ion
trapping)现象。
临床应用的药物多属于弱酸性或弱碱性
药物，它们在不同pH值的溶液中的解离状态
不同。药物的pKa值和解离比例可用
Handerson-Hasselbalch公式计算。
PharmacologyChapter3
PharmacologyChapter3
由公式可见，当溶液中药物的离子型与非
离子型的浓度相等时，pH=pKa，即药物的
pKa值是该药50%为离子型时所在溶液的pH
值。溶液pH值改变与药物的解离度改变呈指
数关系。pH值每增减１就可以使弱酸性或弱
碱性药物的解离度改变10倍，从而影响其跨膜
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