胆碱受体阻断药 (3).ppt

第1页，共39页，星期日，2025年，2月5日第2页，共39页，星期日，2025年，2月5日第3页，共39页，星期日，2025年，2月5日1、眼阻断虹膜括约肌和睫状肌M受体，使瞳孔括约肌和睫状肌松弛——扩瞳、眼内压升高、调节麻痹。第4页，共39页，星期日，2025年，2月5日第5页，共39页，星期日，2025年，2月5日第6页，共39页，星期日，2025年，2月5日2、平滑肌松弛内脏平滑肌，尤其是活动过度或痉挛平滑肌第7页，共39页，星期日，2025年，2月5日3、腺体：抑制腺体分泌第8页，共39页，星期日，2025年，2月5日4、心脏：增加心率，加快传导部分人在治疗量时可短暂地轻度减慢心率，可能是因为阻断突触前膜的M1受体，反馈性地抑制递质释放的作用被减轻或取消。第9页，共39页，星期日，2025年，2月5日5、血管与血压拮抗M3受体，释放EDRF,NO，引起血管舒张和血压下降。6、中枢神经系统较大剂量兴奋中枢神经系统，随剂量增加而增强。第10页，共39页，星期日，2025年，2月5日临床应用：1、内脏绞痛:抑制胃肠痉挛,缓解绞痛.对膀胱刺激引起的尿频、尿急疗效好。第11页，共39页，星期日，2025年，2月5日第12页，共39页，星期日，2025年，2月5日4、缓慢型心律失常用于迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常。第13页，共39页，星期日，2025年，2月5日5、抗休克：用于感染中毒性休克，如爆发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致休克。6、解救有机磷酸酯类中毒第14页，共39页，星期日，2025年，2月5日【不良反应】第15页，共39页，星期日，2025年，2月5日【中毒和解救】因误食过量的、含莨菪碱的植物，如颠茄果、曼陀罗果、洋金花等，可因中毒程度依次出现上述中毒症状。解救：新斯的明、毒扁豆碱、毛果芸香碱等。【禁忌症】禁用：青光眼、前列腺肥大者、感染性休克伴心率过速或高热者。慎用：老年患者(可能诱发或加重排尿困难)第16页，共39页，星期日，2025年，2月5日山莨菪碱anisodamine东莨菪碱scopolamine第17页，共39页，星期日，2025年，2月5日第二节阿托品的合成代用品阿托品的药理效应选择性低，作用广泛，内科用药副作用过多、局部滴眼作用时间过长。通过改构，力求合成可用于不同目的的代用品。第18页，共39页，星期日，2025年，2月5日合成扩瞳药后马托品homatropine；托吡卡胺tropicamide特点：1.扩瞳和调节麻痹作用明显较阿托品短2.调节麻痹出现快但不如阿托品完全第19页，共39页，星期日，2025年，2月5日合成解痉药（一）季胺类解痉药丙胺太林(普鲁本辛)propantheline（二）叔胺类解痉药贝那替秦（胃复康）benactyzine（三）选择性M1受体阻断药哌仑西平（pirenzepine）：用于胃、十二指肠溃疡（四）支气管平滑肌解痉药异丙托溴铵（ipratropiumbromide）：用于慢性阻塞性肺部疾患及支气管哮喘第20页，共39页，星期日，2025年，2月5日第21页，共39页，星期日，2025年，2月5日二、N胆碱受体阻断药（一）、NN胆碱受体阻断药─神经节阻断药【药理作用】阻断神经冲动在神经节中的传递。对交感和副交感神经节的阻断效应。心血管：舒张小动脉、扩张静脉、血压下降胃肠道、膀胱、眼、腺体：便秘、尿潴留、扩瞳、口干等。【临床应用】曾用于治疗高血压。第22页，共39页，星期日，2025年，2月5日(二)NM胆碱受体阻断药─骨骼肌松弛药在神经肌肉接头处妨碍神经冲动的传导，使骨骼肌松弛，便于在较浅的麻醉下进行外科手术。根据其作用方式的特点，可分为除极化型和非除极化型两类。第23页，共39页，星期日，2025年，2月5日除极化型肌松药与NM受体结合后，产生较持久的除极化作用，并使终板对Ach不反应，骨骼