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第二十四章
影响其他自体活性物质的药物大纲要求掌握影响细胞膜磷脂-花生四烯酸通路及影响前列腺素、5-羟色胺、白三烯、一氧化氮、血管紧张素和内皮素受体或功能的药物的药理作用、临床应用和不良反应自体活性物质是一大类由体内多种组织产生,作用于局部或附近的靶器官,产生特定的生理或病理作用的内源性活性物质。包括前列腺素、5-羟色胺、白三烯、一氧化氮、血管紧张素、内皮素、腺苷等细胞膜磷脂在PLA2,作用下衍生为AA和PAF,构成有广泛、高效生物活性的庞大化合物家族01AA有四个代谢途径:COX途径、LO途径、P450表氧化酶途径和异十二烷途径。以COX为主,其次为LO途径02膜磷脂代谢产物类药物及其阻断剂(一)糖皮质激素NSAIDs(一)前列地尔前列腺素药物直接扩张血管和抑制血小板聚集,增加血流量,改善微循环治疗动脉导管未闭和急性心肌缺血,阳痿不良反应:食欲减退,腹泻、头痛、低血压前列腺素药物依前列醇01是PGI2衍生物,作用与PGI2相同。舒张血管和抑制血小板聚集,强抗凝血药。可替代肝素用体外循环和肾透析防止血栓形成,也用于缺血性心脏病、多器官功能衰竭021243扎鲁司特、孟鲁司特、普鲁司特阻断LTD4受体,前两药用于治疗季节性过敏性鼻炎,后者主要用于哮喘齐留通抑制5-LO,预防或减轻支气管哮喘发作,减少糖皮质激素的用量1234白三烯类药5-羟色胺受体激动药舒马普坦激动5-HT1B和5-HT1D受体,用于偏头痛丁螺环酮激动5-HT1A受体,用于抗焦虑药一氧化氮药物西地那非1周围促动型治疗ED药物2口服吸收迅速,高脂饮食影响吸收,致生物利用度降低。主要经肝脏代谢,代谢物主要经粪排出,小部分经尿排出02药动学01药理作用与作用机制性冲动NANCNOS内皮细胞L-精氨酸O2NOHb亚酰HB鸟苷酸环化酶PDE-5西地那非GTPGMPcGMP阴茎勃起细胞内Ca平滑肌舒张抑制临床应用功能性和器质性原因引起的ED
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